Sefaleksin

Cefalexin

Klinik veriler
Telaffuz	/ˌsɛfəˈlɛksɪn/
Ticari isimler	Keflex, Ceporex, diğerleri
Diğer isimler	cephalexin (BAN UK), cephalexin (USAN US)
AHFS/Drugs.com	Monografi
MedlinePlus	a682733
Lisans verileri	US DailyMed: Cephalexin ABD FDA: Keflex
Hamilelik Kategori	AU: A
Rotaları YÖNETİM	Ağızdan
İlaç sınıfı	Birinci nesil sefalosporin
ATC kodu	J01DB01 (KIM) QJ51DB01 (KIM)
Yasal statü
Yasal statü	AU: S4 (Sadece reçete ile) BIRLEŞIK KRALLIK: POM (Sadece reçete ile) ABD: ℞-sadece
Farmakokinetik veriler
Biyoyararlanım	İyi emilmiş
Protein bağlama	15%
Metabolizma	80'i uygulamadan sonraki 6 saat içinde idrarla değişmeden atılır
Eliminasyon yarı ömrü	Normal böbrek fonksiyonuna sahip bir yetişkin için serum yarı ömrü 0,6-1,2 saattir
Boşaltım	Böbrek
Tanımlayıcılar
IUPAC adı (7R)-3-metil-7-(α-D-fenilglisilamino)-3-cephem-4-karboksilik asit monohidrat
CAS Numarası	15686-71-2
PubChem CID	2666
IUPHAR/BPS	4832
DrugBank	DB00567
ChemSpider	25541
UNII	5SFF1W6677
KEGG	D00263
ChEBI	CHEBI:3534
ChEMBL	ChEMBL1727
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C16H17N3O4S
Molar kütle	347,39 g-mol-1
3D model (JSmol)	İnteraktif görüntü
Erime noktası	326,8 °C (620,2 °F)
GÜLÜMSEMELER O=C2N1/C(=C(\CS[C@@H]1[C@@H]2NC(=O)[C@@H](c3ccccc3)N)C)C(=O)O
InChI InChI=1S/C16H17N3O4S/c1-8-7-24-15-11(14(21)19(15)12(8)16(22)23)18-13(20)10(17)9-5-3-2-4-6-9/h2-6,10-11,15H,7,17H2,1H3,(H,18,20)(H,22,23)/t10-,11-,15-/m1/s1  Anahtar:ZAIPMKNFIOOWCQ-UEKVPHQBSA-N
(doğrulayın)

Sefaleksin, sefaleksin olarak da yazılır, bir dizi bakteriyel enfeksiyonu tedavi edebilen bir antibiyotiktir. Bakteri hücre duvarının büyümesini bozarak gram-pozitif ve bazı gram-negatif bakterileri öldürür. Sefaleksin, birinci nesil sefalosporinler sınıfında yer alan bir beta-laktam antibiyotiktir. İntravenöz sefazolin de dahil olmak üzere bu sınıftaki diğer ajanlara benzer şekilde çalışır, ancak ağız yoluyla alınabilir. ⓘ

Sefaleksin, orta kulak, kemik ve eklem, deri ve idrar yolları dahil olmak üzere bazı bakteriyel enfeksiyonları tedavi edebilir. Ayrıca belirli pnömoni türleri, strep boğazı ve bakteriyel endokarditi önlemek için de kullanılabilir. Sefaleksin, metisiline dirençli Staphylococcus aureus (MRSA), çoğu Enterococcus veya Pseudomonas'ın neden olduğu enfeksiyonlara karşı etkili değildir. Diğer antibiyotikler gibi sefaleksin de grip, soğuk algınlığı veya akut bronşit gibi viral enfeksiyonları tedavi edemez. Sefaleksin, penisiline karşı hafif veya orta derecede alerjisi olanlarda kullanılabilir. Ancak şiddetli penisilin alerjisi olanlarda önerilmez. ⓘ

Yaygın yan etkileri mide rahatsızlığı ve ishaldir. Alerjik reaksiyonlar veya bir ishal nedeni olan Clostridium difficile ile enfeksiyonlar da mümkündür. Hamilelik veya emzirme döneminde kullanımın bebek için zararlı olduğu görülmemiştir. Çocuklarda ve 65 yaşın üzerindekilerde kullanılabilir. Böbrek problemi olanlarda dozun azaltılması gerekebilir. ⓘ

Sefaleksin 1967 yılında geliştirilmiştir. İlk olarak 1969 ve 1970 yıllarında Keflex ve Ceporex adları altında pazarlanmıştır. Jenerik ilaç versiyonları diğer ticari isimler altında mevcuttur ve ucuzdur. Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır. 2019 yılında, 9 milyondan fazla reçete ile Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 83. ilaç olmuştur. Kanada'da 2013 yılında kullanılan en yaygın beşinci antibiyotiktir. Avustralya'da en çok reçete edilen ilk 15 ilaçtan biridir. ⓘ

Sefaleksin ⓘ
Sistematik (IUPAC) adı
(7R)-3-Methyl-7- (α- D -phenylglycylamino) -3-cephem-4-carboxylic acid monohydrate
Kimlik belirteçleri
CAS numarası	15686-71-2
ATC kodu	J01
PubChem	2666
DrugBank	DB00567
Kimyasal özellikler
Kimyasal formül	C16H17N3O4S
Moleküler ağırlık	347,39 g/mol
Farmakokinetik özellikler
Biyoyararlanım	İyi derecede emilir
Proteine bağlanma	%15
Metabolizma	Alımın ardından 6 saat içinde %80’i idrarla değişmeden atılır
Yarılanma ömrü	Böbrekleri normal çalışan bir yetişkinde serum yarılanma ömrü 0,5–1,2 saattir
Atılma	Renal
Tedavi bilgileri
Gebelik kategorisi	ABD - B Avustralya - A
Uygulama yolu	Oral

Sefaleksin, bir dizi bakteriyel enfeksiyonun tedavisinde faydalı olan bir antibiyotiktir. Ağız yoluyla alınır ve gram-pozitif bakteriler ile bazı gram-negatif bakterilere karşı etkindir. Birinci nesil sefalosporinler sınıfındadır ve bir intravenöz madde olan sefazolin dahil olmak üzere bu grup içindeki diğer β-laktam antibiyotiklere benzer etkinliğe sahiptir. ⓘ

Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır. ⓘ

Tıbbi kullanımları

Genellikle enfeksiyonlar için reçete edilen bir sefaleksin kapsül kürü ⓘ

Sefaleksin, orta kulak iltihabı, streptokok farenjiti, kemik ve eklem enfeksiyonları, zatürre, selülit ve idrar yolu enfeksiyonları dahil olmak üzere bir dizi bakteriyel enfeksiyonu tedavi edebilir. Bakteriyel endokarditi önlemek için kullanılabilir. Tekrarlayan idrar yolu enfeksiyonlarının önlenmesi için de kullanılabilir. ⓘ

Sefaleksin metisiline dirençli Staphylococcus aureus enfeksiyonlarını tedavi etmez. ⓘ

Sefaleksin, penisilin intoleransı olan hastalarda penisilinlere yararlı bir alternatiftir. Örneğin, penisilin Streptococcus'un neden olduğu solunum yolu enfeksiyonları için tercih edilen tedavidir, ancak sefaleksin penisilin intoleransı olan hastalarda alternatif olarak kullanılabilir. Penisiline duyarlı hastalara sefalosporin antibiyotikler uygulanırken dikkatli olunmalıdır, çünkü belgelenmiş penisilin alerjisi olan hastaların %10 kadarında beta-laktam antibiyotiklerle çapraz duyarlılık belgelenmiştir. ⓘ

Gebelik ve emzirme

Muhtemel yan etkileri arasında alerjiler, mide ve bağırsak bozulması ve Clostridium difficile kaynaklı kolit sayılabilir. Hamilelikte kullanıldığında zarar verdiğine dair bir delil yoktur. Emzirme döneminde kullanımı da genellikle güvenlidir. Sefaleksin çocuklarda ve 65 yaşının üstündekilerde kullanılabilir. Verilen dozun böbrek sorunları olanlarda azaltılması gerekebilir. ⓘ

Amerika Birleşik Devletleri'nde gebelik kategorisi B ve Avustralya'da kategori A'dır, yani birçok hamile kadın tarafından alındıktan sonra herhangi bir zarar kanıtı bulunmamıştır. Emzirme döneminde kullanımı genellikle güvenlidir. ⓘ

Köpekler

Plumb's Veterinary Medication Guides'a göre, sefaleksin deri, solunum yolu ve idrar yolu enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılabilir. ABD Gıda ve İlaç Dairesi (F.D.A.) bu ilacın insanlarda ve köpeklerde kullanımını onaylamıştır ancak diğer türler için onay vermemiştir. İnsan kullanımı için onaylanan diğer ilaçlar gibi, sefaleksin de belirli durumlarda hayvanlar için veteriner hekimler tarafından reçete edilebilir. ⓘ

Yan etkiler

Sefaleksinin en yaygın yan etkileri, diğer oral sefalosporinler gibi, gastrointestinal (mide bölgesi) rahatsızlıklar ve aşırı duyarlılık reaksiyonlarıdır. Gastrointestinal rahatsızlıklar bulantı, kusma ve ishali içerir, bunlardan sonuncusu en yaygın olanıdır. Aşırı duyarlılık reaksiyonları deri döküntüleri, ürtiker, ateş ve anafilaksiyi içerir. Sefaleksin kullanımı ile psödomembranöz kolit ve Clostridium difficile bildirilmiştir. ⓘ

Alerjik reaksiyonun belirti ve semptomları arasında döküntü, kaşıntı, şişme, nefes almada güçlük veya kırmızı, kabarmış, şişmiş veya soyulmuş cilt yer alır. Genel olarak, sefaleksin alerjisi hastaların %0.1'inden daha azında görülür, ancak penisilin alerjisi olan hastaların %1 ila %10'unda görülür. ⓘ

Etkileşimler

Diğer β-laktam antibiyotikler gibi, sefaleksinin de böbreklerden atılımı probenesid tarafından geciktirilir. Alkol tüketimi emilim hızını azaltır. Sefaleksin ayrıca antidiyabetik bir ilaç olan metformin ile etkileşime girer ve bu durum vücutta daha yüksek metformin konsantrasyonlarına yol açabilir. Simetidin ve ranitidin gibi histamin H₂ reseptör antagonistleri, emilimini geciktirerek ve antimikrobiyal farmakodinamiğini değiştirerek sefaleksinin etkinliğini azaltabilir. ⓘ

Farmakoloji

Etki mekanizması

Sefaleksin, sefalosporin ailesinden bir beta-laktam antibiyotiktir. Bakterisidaldir ve bakteri hücre duvarının peptidoglikan tabakasının sentezini inhibe ederek etki eder. Sefaleksin, hücre duvarının peptidoglikan tabakasında sonlanan bir amino asit olan d-alanil-d-alanine yakından benzediğinden, hücre duvarının sentezi için gerekli olan PBP'nin aktif bölgesine geri dönüşümsüz olarak bağlanabilir. En çok gram-pozitif koklara karşı aktiftir ve bazı gram-negatif basillere karşı orta derecede aktiviteye sahiptir. Bununla birlikte, bazı bakteri hücreleri beta-laktam halkasını hidrolize ederek ilacı inaktif hale getiren β-laktamaz enzimine sahiptir. Bu durum sefaleksine karşı antibakteriyel dirence katkıda bulunur. ⓘ

Farmakokinetik

Sefaleksin, oral uygulama ile gastrointestinal sistemden hızla ve neredeyse tamamen emilir. Yiyeceklerle birlikte alındığında emilim biraz azalır ve ilaç öğünlere bakılmaksızın alınabilir. Sefaleksinin tepe seviyeleri uygulamadan yaklaşık 1 saat sonra ortaya çıkar. Sefaleksinin maksimal seviyeleri 250 ila 1.000 mg'lık bir doz aralığında yaklaşık doğrusal olarak artar. ⓘ

Diğer sefalosporinlerin çoğu gibi, sefaleksin de vücutta metabolize olmaz veya başka bir şekilde inaktive olmaz. ⓘ

Sefaleksinin eliminasyon yarılanma ömrü normal böbrek fonksiyonu olan kişilerde yaklaşık 30 ila 60 dakikadır. Oral uygulama ile sefaleksinin terapötik seviyeleri 6 ila 8 saat boyunca korunur. Bu nedenle sefaleksin, endikasyona bağlı olarak tipik olarak her 6 ila 12 saatte bir uygulanır. Sefaleksinin %90'ından fazlası 8 saat içinde idrarla değişmeden atılır. ⓘ

Tarihçe

2012 yılında sefaleksin Amerika Birleşik Devletlerinde en çok reçete edilen 100 ilaç arasındaydı. Avustralya’da ise en çok reçete edilen 15 ilaç arasındadır. İlk defa 1967 yılında geliştirildi ve 1969 ve 1970 yıllarında Glaxo Wellcome ve Eli Lilly and Company gibi firmalar tarafından Keflex ve Ceporex (başka markalar da mevcuttur) adları altında piyasaya sürüldü. Birkaç marka altında muadil ilaç olarak bulunabilir ve fiyatı yüksek değildir. Bir sağlık sisteminde gerekli en önemli ilaçların listelendiği Dünya Sağlık Örgütü Gerekli İlaçlar Listesinde mevcuttur. ⓘ

Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır. Dünya Sağlık Örgütü, sefaleksini insan tıbbı için son derece önemli olarak sınıflandırmaktadır. ⓘ

İsimler

Sefaleksin Uluslararası Tescilli Olmayan İsim (INN) ve Avustralya Onaylı İsim (AAN) iken, sefaleksin İngiliz Onaylı İsim (BAN) ve Amerika Birleşik Devletleri Kabul Edilmiş İsimdir (USAN). Sefaleksin için marka isimleri arasında Keflex, Acfex, Cephalex, Ceporex, L-Xahl, Medoxine, Ospexin ve Torlasporin bulunmaktadır. ⓘ