Paroksetin

Paroksetin ⓘ
Klinik veriler
Ticari isimler	Paxil, Seroxat, Loxamine
AHFS/Drugs.com	Monografi
MedlinePlus	a698032
Lisans verileri	US DailyMed: Paroksetin; ABD FDA: Paroksetin;
Hamilelik; Kategori	AU: D; ;
Rotaları; YÖNETİM	Ağız yoluyla
İlaç sınıfı	Seçici serotonin geri alım inhibitörü (SSRI)
ATC kodu	N06AB05 (WHO) ;
Yasal statü
Yasal statü	AU: S4 (Sadece reçete ile); CA: ℞-sadece; BIRLEŞIK KRALLIK: POM (Sadece reçete ile); ABD: ℞-sadece; Genel olarak: ℞ (Sadece reçete ile);
Farmakokinetik veriler
Biyoyararlanım	GI kanalından geniş ölçüde emilir, ancak karaciğerde yoğun ilk geçiş metabolizması
Protein bağlama	93–95%
Metabolizma	Yaygın, hepatik (çoğunlukla CYP2D6 aracılı)
Eliminasyon yarı ömrü	21 saat
Boşaltım	Renal (%64; %2 değişmemiş ve %62 metabolit olarak), fekal (%36; <%1 değişmemiş)
Tanımlayıcılar
	IUPAC adı (3S,4R)-3-[(2H-1,3-benzodioxol-5-yloxy)methyl]-4-(4-fluorophenyl)piperidine;
CAS Numarası	61869-08-7 ;
PubChem CID	43815;
IUPHAR/BPS	4790;
DrugBank	DB00715 ;
ChemSpider	39888 ;
UNII	41VRH5220H;
KEGG	D02362 ;
ChEBI	CHEBI:7936 ;
ChEMBL	ChEMBL490 ;
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C19H20FNO3
Molar kütle	329.371 g-mol-1
3D model (JSmol)	İnteraktif görüntü;
	GÜLÜMSEMELER c1cc(ccc1[C@@H]2CCNC[C@H]2COc3ccc4c(c3)OCO4)F;
	InChI InChI=1S/C19H20FNO3/c20-15-3-1-13(2-4-15)17-7-8-21-10-14(17)11-22-16-5-6-18-19(9-16)24-12-23-18/h1-6,9,14,17,21H,7-8,10-12H2/t14-,17-/m0/s1 ; Anahtar:AHOUBRCZNHFOSL-YOEHRIQHSA-N ;
	(bu nedir?) (doğrulayın)

Diğerlerinin yanı sıra Paxil ve Seroxat markaları altında satılan paroksetin, seçici serotonin geri alım inhibitörü (SSRI) sınıfından bir antidepresandır. Majör depresif bozukluk, obsesif-kompulsif bozukluk, panik bozukluk, sosyal anksiyete bozukluğu, travma sonrası stres bozukluğu, yaygın anksiyete bozukluğu ve adet öncesi disforik bozukluk tedavisinde kullanılır. Ayrıca erken boşalma ve menopoza bağlı sıcak basması tedavisinde de kullanılmıştır. Ağız yoluyla alınır. ⓘ

Yaygın yan etkileri arasında uyuşukluk, ağız kuruluğu, iştahsızlık, terleme, uyku sorunu ve cinsel işlev bozukluğu yer alır. Ciddi yan etkiler arasında 25 yaşın altındakilerde intihar düşünceleri, serotonin sendromu ve mani sayılabilir. Yan etki oranı diğer SSRI ve SNRI'lara kıyasla benzer görünmekle birlikte, antidepresan bırakma sendromları daha sık görülebilir. Hamilelikte kullanımı önerilmezken, emzirme döneminde kullanımı nispeten güvenlidir. Kimyasal serotoninin beyindeki nöronlar tarafından yeniden alımını bloke ederek çalıştığına inanılmaktadır. ⓘ

Paroksetin 1992 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmış ve ilk olarak GlaxoSmithKline tarafından satılmıştır. Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır. Jenerik bir ilaç olarak mevcuttur. 2019 yılında, 9 milyondan fazla reçete ile Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 78. ilaç olmuştur. 2018 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde en çok reçete edilen antidepresanlar arasında ilk 10'da yer almıştır. 2012 yılında Amerika Birleşik Devletleri Adalet Bakanlığı, GlaxoSmithKline'a verileri sakladığı, 18 yaşın altındakilerde kullanımı yasadışı bir şekilde teşvik ettiği ve klinik deney çalışmasının 329 ardından depresyonlu ergenlerde paroksetinin etkilerini yanıltıcı bir şekilde bildiren bir makale hazırladığı için 3 milyar dolar para cezası vermiştir. ⓘ

İlacın ilk pazarlaması SmithKline şirketi tarafından 1992 yılında yapıldı. İntihar girişimi her ne kadar 25 yaşın altındaki çocuk ve ergenlerde görülse de tüm antidepresanlarda olduğu gibi Paroksetin alan hastalarda da yaşanabilir. Yeni nesil antidepresanlar arasındaki farklar genellikle az ve yan etkilerle sınırlıdır. Diğer antidepresanlarla bu ortak yan etkileri ve kontrendikasyonları bulantı, uyku hali, cinsel yan etkilerdir. ⓘ

Tıbbi kullanımlar

Paroksetin öncelikle majör depresif bozukluk, obsesif-kompulsif bozukluk, travma sonrası stres bozukluğu, sosyal anksiyete bozukluğu ve panik bozukluğu tedavisinde kullanılır. Ayrıca zaman zaman agorafobi, yaygın anksiyete bozukluğu, adet öncesi disforik bozukluk ve menopozal sıcak basmaları için de kullanılır. ⓘ

Depresyon

Paroksetinin depresyondaki etkinliğini değerlendirmek için çeşitli meta analizler yapılmıştır. Bu analizler çeşitli şekillerde paroksetinin plasebodan üstün veya eşdeğer olduğu ve diğer antidepresanlara eşdeğer veya daha düşük olduğu sonucuna varmıştır. Buna rağmen, paroksetinin zamanın herhangi bir noktasında tedaviye yanıtı artırmada diğer antidepresanlara kıyasla daha iyi veya daha kötü olduğuna dair net bir kanıt bulunamamıştır. ⓘ

Anksiyete bozuklukları

Paroksetin, panik bozukluğunun tedavisi için Amerika Birleşik Devletleri'nde onaylanan ilk antidepresandır. Birçok çalışma paroksetinin panik bozukluğu tedavisinde plasebodan daha üstün olduğu sonucuna varmıştır. ⓘ

Paroksetin, yetişkinlerde ve çocuklarda sosyal anksiyete bozukluğunun tedavisinde etkinliğini göstermiştir. Sosyal anksiyete bozukluğu ve alkol kullanım bozukluğunun birlikte görüldüğü kişiler için de faydalıdır. Diğer bazı SSRI'lara benzer görünmektedir. ⓘ

Paroksetin obsesif kompulsif bozukluk tedavisinde kullanılır. Paroksetinin karşılaştırmalı etkinliği klomipramin ve venlafaksin ile eşdeğerdir. Paroksetin, obsesif kompulsif bozukluğu olan çocuklar için de etkilidir. ⓘ

Paroksetin Amerika Birleşik Devletleri, Japonya ve Avrupa'da TSSB tedavisi için onaylanmıştır. Amerika Birleşik Devletleri'nde kısa süreli kullanım için onaylanmıştır. ⓘ

Paroksetin ayrıca yaygın anksiyete bozukluğu için de FDA onaylıdır. ⓘ

Menopozal sıcak basmaları

2013 yılında, düşük doz paroksetin, menopozla ilişkili sıcak basması ve gece terlemesi gibi orta ila şiddetli vazomotor semptomların tedavisi için ABD'de onaylanmıştır. Menopozal sıcak basmaları için kullanılan düşük dozda, yan etkiler plaseboya benzerdir ve kesilmesi için dozun azaltılması gerekmez. ⓘ

Fibromiyalji

Çalışmalar ayrıca paroksetinin "iyi tolere edildiğini ve fibromiyaljili hastalarda genel semptomatolojiyi iyileştirdiğini" ancak ilgili ağrıya yardımcı olma konusunda daha az güçlü olduğunu göstermiştir. ⓘ

Yan etkiler

Yaygın yan etkiler arasında uyuşukluk, ağız kuruluğu, iştah kaybı, terleme, uyku sorunu ve cinsel işlev bozukluğu yer alır. Ciddi yan etkiler arasında 25 yaşın altındakilerde intihar, serotonin sendromu ve mani sayılabilir. Yan etki oranı diğer SSRI ve SNRI'lara kıyasla benzer görünmekle birlikte, antidepresan bırakma sendromları daha sık görülebilir. Hamilelikte kullanımı önerilmezken, emzirme döneminde kullanımı nispeten güvenlidir. ⓘ

Paroksetin, SSRI'ların yaygın advers etkilerinin çoğunu paylaşmaktadır (parantez içinde plasebo ile tedavi edilen kişilerde görülen karşılık gelen oranlarla birlikte):

bulantı %26 (%9)
ishal %12 (%8)
kabızlık %14 (%9)
ağız kuruluğu %18 (%12)
somnolans %23 (%9)
uykusuzluk %13 (%6)
baş ağrısı %18 (%17)
hipomani %1 (%0,3)
bulanık görme %4 (%1)
iştah kaybı %6 (%2)
sinirlilik %5 (%3)
paraestezi %4 (%2)
baş dönmesi %13 (%6)
asteni (halsizlik; %15 (%6))
titreme %8 (%2)
terleme %11 (%2)
cinsel işlev bozukluğu (≥%10 insidans). ⓘ

Bu advers etkilerin çoğu geçicidir ve tedaviye devam edildiğinde ortadan kalkar. Santral ve periferik 5-HT₃ reseptör stimülasyonunun SSRI tedavisi ile gözlenen gastrointestinal etkilere yol açtığı düşünülmektedir. Diğer SSRI'larla karşılaştırıldığında, diyare insidansı daha düşüktür, ancak antikolinerjik etkiler (örn. ağız kuruluğu, kabızlık, bulanık görme, vb.), sedasyon / uyku hali / uyuşukluk, cinsel yan etkiler ve kilo alma insidansı daha yüksektir. ⓘ

Tedavinin sonlandırılması üzerine advers yoksunluk reaksiyonları raporları nedeniyle, Avrupa İlaç Ajansı'ndaki Beşeri Tıbbi Ürünler Komitesi (CHMP), geri çekme kararı verilirse birkaç hafta veya ay boyunca kademeli olarak azaltılmasını önermektedir. Ayrıca bakınız Kesilme sendromu (yoksunluk). ⓘ

Depresyonlu hastaların %1'inde ve bipolar bozukluğu olan hastaların %12'sine kadarında mani veya hipomani ortaya çıkabilir. Bu yan etki mani öyküsü olmayan bireylerde de ortaya çıkabilir ancak bipolar bozukluğu olanlarda veya ailesinde mani öyküsü olanlarda ortaya çıkma olasılığı daha yüksek olabilir. ⓘ

İntihar

Diğer antidepresanlar gibi paroksetin de 25 yaşın altındaki kişilerde intihar düşüncesi ve davranışı riskini artırabilir. FDA, 2004 yılında çocuk ve ergenlerde yapılan paroksetin klinik çalışmalarının istatistiksel bir analizini yapmış ve hem depresyon hem de anksiyete bozuklukları için yapılan çalışmalarda plaseboya kıyasla intihar eğilimi ve düşüncesinde bir artış olduğunu tespit etmiştir. 2015 yılında The BMJ'de yayınlanan ve orijinal vaka notlarını yeniden analiz eden bir makale, depresyonlu ergenlerde paroksetin ve imipramini plaseboya karşı değerlendiren Çalışma 329'da intihar davranışı insidansının eksik rapor edildiğini ve paroksetin için etkinliğin abartıldığını savunmuştur. ⓘ

Paroksetin, çocuk ve ergenlerde intihar düşüncesinde artışa sebep olabilir. Fakat intihar nadir görülür ve Paroksetin ile ilgisini test etmek zordur. 2004 yılında yapılan Paroksetin kullanımı ile ilgili klinik çalışmalarda, anksiyete bozukluğuna sahip ve depresyonda olan çocuk ve ergenlerde intihar düşüncesinde artışa sebep olduğu gözlenmiştir. ⓘ

Cinsel işlev bozukluğu

Libido kaybı, anorgazmi, vajinal lubrikasyon eksikliği ve erektil disfonksiyonu içeren cinsel işlev bozukluğu, paroksetin ve diğer SSRI'larla tedavinin en sık karşılaşılan yan etkilerinden biridir. İlk klinik çalışmalar cinsel işlev bozukluğu oranının nispeten düşük olduğunu öne sürerken, araştırmacının cinsel sorunları aktif olarak sorguladığı daha yeni çalışmalar insidansın %70'ten yüksek olduğunu göstermektedir. Cinsel işlev bozukluğu semptomlarının SSRI'ların kesilmesinden sonra da devam ettiği bildirilmiştir, ancak bunun nadiren olduğu düşünülmektedir. ⓘ

Hamilelik

Antidepresan maruziyeti (paroksetin dahil) daha kısa gebelik süresi (üç gün), artmış erken doğum riski (%55), daha düşük doğum ağırlığı (75 g veya 2,6 oz) ve daha düşük Apgar skorları (<0,4 puan) ile ilişkilidir. American College of Obstetricians and Gynecologists, doğum kusurları riskinde artışla ilişkili olabileceğinden, hamile kadınlar ve hamile kalmayı planlayan kadınlar için paroksetinden "mümkünse kaçınılmasını" önermektedir. ⓘ

İlk üç aylık dönemde paroksetin kullanan kadınlardan doğan bebeklerde, başta ventriküler ve atriyal septal defektler (VSD'ler ve ASD'ler) olmak üzere kardiyovasküler malformasyon riski artmaktadır. Paroksetinin faydaları tedaviye devam edilmesini haklı çıkarmadığı sürece, tedavinin kesilmesi veya başka bir antidepresana geçilmesi düşünülmelidir. Hamilelik sırasında paroksetin kullanımı, özellikle kalp kusurları, yarık dudak ve damak, çomak ayak veya herhangi bir doğum kusuru olmak üzere doğumsal doğum kusurlarında yaklaşık 1,5-1,7 kat artış ile ilişkilidir. ⓘ

Kesilme sendromu

Birçok psikoaktif ilaç, kullanımdan kesildiğinde yoksunluk belirtilerine neden olabilir. Kanıtlar, paroksetinin kendi sınıfındaki herhangi bir ilaç arasında en yüksek yoksunluk sendromu insidans oranlarına ve şiddetine sahip olduğunu göstermiştir. Paroksetin için yaygın yoksunluk semptomları arasında bulantı, baş dönmesi, sersemlik ve baş dönmesi; uykusuzluk, kabuslar ve canlı rüyalar; vücutta elektriklenme hissi ve geri tepen depresyon ve anksiyete yer alır. Paroksetinin sıvı formülasyonu mevcuttur ve dozun çok kademeli olarak azaltılmasına olanak tanıyarak kesilme sendromunu önleyebilir. Bir başka öneri de, daha uzun bir yarılanma ömrüne sahip olan ve böylece kesilme sendromunun şiddetini azaltan fluoksetine geçici olarak geçmektir. ⓘ

2002 yılında ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) paroksetin tedavisini sonlandıranlar arasında parestezi, kabuslar ve baş dönmesi gibi "şiddetli" kesilme semptomlarına ilişkin bir uyarı yayınlamıştır. Kurum ayrıca ajitasyon, terleme ve mide bulantısını tanımlayan vaka raporları konusunda da uyarıda bulunmuştur. Glaxo sözcüsünün yoksunluk reaksiyonlarının hastaların sadece %0,2'sinde görüldüğü ve "hafif ve kısa süreli" olduğu yönündeki açıklamasıyla bağlantılı olarak, Uluslararası İlaç Üreticileri Birlikleri Federasyonu GSK'nın Federasyonun iki uygulama kuralını ihlal ettiğini söyledi. ⓘ

GlaxoSmithKline'da yayınlanan paroksetin reçete bilgileri, ciddi kesilme semptomları da dahil olmak üzere bir kesilme sendromunun ortaya çıkmasıyla ilgili olarak güncellenmiştir. ⓘ

Aşırı doz

Akut doz aşımı genellikle kusma, letarji, ataksi, taşikardi ve nöbetlerle kendini gösterir. Paroksetinin plazma, serum veya kan konsantrasyonları, terapötik uygulamayı izlemek, hastanede yatan hastalarda zehirlenme tanısını doğrulamak veya ölümlerin tıbbi soruşturmasına yardımcı olmak için ölçülebilir. Plazma paroksetin konsantrasyonları günlük terapötik doz alan kişilerde genellikle 40-400 μg/L ve zehirlenmiş hastalarda 200-2.000 μg/L aralığındadır. Akut ölümcül doz aşımı durumlarında postmortem kan seviyeleri 1-4 mg/L arasında değişmektedir. Diğer SSRI'lar, sertralin ve fluoksetin ile birlikte, paroksetin aşırı doz vakalarında düşük riskli bir ilaç olarak kabul edilir. ⓘ

Etkileşimler

Serotonin sistemi üzerinde etkili olan veya serotonin metabolizmasını bozan diğer ilaçlarla etkileşimler serotonin sendromu veya nöroleptik malign sendrom (NMS) benzeri reaksiyon riskini artırabilir. Bu tür reaksiyonlar tek başına SNRI'lar ve SSRI'lar ile, ancak özellikle triptanlar, MAO inhibitörleri, antipsikotikler veya diğer dopamin antagonistlerinin eş zamanlı kullanımı ile gözlenmiştir. ⓘ

Reçete bilgilerinde paroksetinin "bir MAOI (geri dönüşümlü seçici olmayan bir MAOI olan bir antibiyotik olan linezolid dahil) ile birlikte veya bir MAOI ile tedavinin kesilmesinden sonraki 14 gün içinde kullanılmaması" gerektiği ve pimozid, tiyoridazin, triptofan veya varfarin ile birlikte kullanılmaması gerektiği belirtilmektedir. ⓘ

Paroksetin aşağıdaki sitokrom P450 enzimleri ile etkileşime girer:

Hem substrat hem de güçlü bir inhibitör olduğu CYP2D6.
CYP2B6 (güçlü) inhibitörü.
CYP3A4 (zayıf) inhibitörü.
CYP1A2 (zayıf) inhibitörü.
CYP2C9 (zayıf) inhibitör.
CYP2C19 (zayıf) inhibitörü. ⓘ

Paroksetinin G protein-bağlı reseptör kinaz 2 (GRK2) inhibitörü olduğu gösterilmiştir. ⓘ

Farmakoloji

CYP2D6'nın paroksetin inhibisyon mekanizması. ⓘ

Farmakodinamik

Paroksetin en güçlü ve en spesifik seçici serotonin (5-hidroksitriptamin, 5-HT) geri alım inhibitörlerinden (SSRI) biridir. Ayrıca serotonin taşıyıcısının allosterik bölgesine benzer şekilde, ancak essitalopramdan daha az güçlü bir şekilde bağlanır. Paroksetin ayrıca norepinefrinin geri alımını daha az oranda (<50 nmol/L) inhibe eder. Sıçanlarda dört haftalık uygulamadan elde edilen kanıtlara dayanarak, günde bir kez alınan 20 mg paroksetin eşdeğeri, prefrontal korteksteki serotonin taşıyıcılarının yaklaşık %88'ini işgal eder. ⓘ

Bağlanma profili ⓘ
Reseptör	K_i (nM)
SERT	0.07 - 0.2
NET	40 - 85
DAT	490
D₂	7,700
5-HT_1A	21,200
5-HT_2A	6,300
5-HT_2C	9,000
α₁	1,000 - 2,700
α₂	3,900
M₁	72
H₁	13,700 - 23,700

Farmakokinetik

Paroksetin oral uygulamayı takiben iyi emilir. Doyurulabilir bir ilk geçiş etkisinin kanıtı ile yaklaşık %50 mutlak biyoyararlanıma sahiptir. Ağızdan alındığında, yaklaşık 6-10 saat içinde maksimum konsantrasyona ulaşır ve 7-14 gün içinde kararlı duruma ulaşır. Paroksetin dağılım hacmi ve klerensinde bireyler arası önemli farklılıklar gösterir. Oral dozun %2'sinden daha azı değişmeden idrarla atılır. ⓘ

Paroksetin, CYP2D6'nın mekanizma bazlı bir inhibitörüdür. ⓘ

İnsanlarda paroksetin metabolizması. ⓘ

Toplum ve kültür

GlaxoSmithKline önemli para cezaları ödemiş, toplu davalarda tazminat ödemiş ve paroksetin pazarlaması, özellikle de paroksetinin çocuklar için etiket dışı pazarlanması, çocuklarda kullanımına ilişkin olumsuz araştırma sonuçlarının gizlenmesi ve ilacın kullanımıyla ilişkili önemli yoksunluk etkileri konusunda tüketicileri uyarmadığı iddiaları hakkında oldukça eleştirel birkaç kitaba konu olmuştur. Paroksetin 1992 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmış ve ilk olarak GlaxoSmithKline tarafından satılmıştır. Şu anda jenerik bir ilaç olarak mevcuttur. 2017 yılında, on bir milyondan fazla reçete ile Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 68. ilaç olmuştur. Amerika Birleşik Devletleri Adalet Bakanlığı, 2012 yılında GlaxoSmithKline'ı verileri saklamak, 18 yaşın altındakilerde kullanımı yasadışı bir şekilde teşvik etmek ve klinik deney çalışmasının 329 ardından depresyonlu ergenlerde paroksetinin etkilerini yanıltıcı bir şekilde bildiren bir makale hazırlamaktan dolayı 3 milyar dolar para cezasına çarptırmıştır. ⓘ

Pazarlama

2004 yılı başlarında GSK, tüketici dolandırıcılığı suçlamalarını 2.5 milyon $ karşılığında kabul etmiştir. Yasal keşif süreci, olumsuz Paxil araştırma sonuçlarının kasıtlı ve sistematik olarak bastırıldığına dair kanıtları da ortaya çıkardı. GSK'nın dahili belgelerinden birinde "Paroksetin profilini zayıflatacağı için [çocuklarda] etkinliğin gösterilmediğine dair bir ifadeye yer vermek ticari açıdan kabul edilemez" ifadesi yer alıyordu. ⓘ

2012 yılında ABD Adalet Bakanlığı GSK'nın suçunu kabul ettiğini ve kısmen Paxil'in çocuklar için kullanımını teşvik etmekten dolayı 3 milyar dolar ceza ödemeyi kabul ettiğini açıkladı. ⓘ

12 Şubat 2016 tarihinde Birleşik Krallık Rekabet ve Piyasalar Kurumu, ilacın jenerik versiyonlarının Birleşik Krallık'ta pazara girişini geciktirmek için anlaşmalar yaparak Avrupa Birliği ve Birleşik Krallık Rekabet yasalarını ihlal ettiği tespit edilen şirketlere 45 milyon sterlinlik rekor para cezası verdi. GlaxoSmithKline, 37.600.757 Sterlin para cezasına çarptırılarak cezaların büyük kısmını aldı. Jenerik ilaç üreten diğer şirketlere de toplam 7.384.146 Sterlin ceza kesildi. Birleşik Krallık kamu sağlık hizmetlerinin, jenerik ilaçların %70'in üzerinde daha ucuz olması nedeniyle, ilacın jenerik versiyonlarının piyasadan yasadışı olarak engellendiği dönemde fazla ücretlendirildikleri için tazminat talep etmeleri muhtemeldir. GlaxoSmithKline, rekabete aykırı davranış sonucunda zarara uğrayan diğer jenerik ilaç üreticilerinin açacağı davalarla da karşı karşıya kalabilir. 18 Nisan 2016 tarihinde, para cezasına çarptırılan şirketler tarafından Rekabet Temyiz Mahkemesine temyiz başvurusunda bulunulmuştur. ⓘ

GSK paroksetini 1990'ların sonu ve 2000'lerin başında televizyon reklamları aracılığıyla pazarlamıştır. Reklamlar ayrıca 2003 yılından itibaren ilacın CR versiyonu için de yayınlanmıştır. ⓘ

Satışlar

2007 yılında paroksetin 1 milyar doların üzerinde satışla en çok satan ilaçlar listesinde 94. sırada yer almıştır. 2006 yılında paroksetin, 19,7 milyondan fazla reçete ile ABD perakende pazarında en çok reçete edilen beşinci antidepresandı. 2007 yılında satışlar biraz düşerek 18,1 milyona gerilemiş ancak paroksetin ABD'de en çok reçete edilen beşinci antidepresan olmaya devam etmiştir. ⓘ

Ticari isimler

Ticari isimleri arasında Aropax, Brisdelle, Deroxat, Paxil, Pexeva, Paxtine, Paxetin, Paroxat, Paraxyl, Sereupin, Daparox ve Seroxat bulunmaktadır. ⓘ

Araştırma

Çeşitli çalışmalar paroksetinin erken boşalma tedavisinde kullanılabileceğini öne sürmüştür. Özellikle, intravajinal ejakülasyon gecikme süresinin (IELT), diğer SSRI'larla (fluvoksamin, fluoksetin, sertralin ve sitalopram) tedavi ile elde edilen gecikmeden biraz daha uzun olan 6 ila 13 kat arttığı bulunmuştur. Bununla birlikte, cinsel birleşmeden 3-10 saat önce akut olarak ("talep üzerine") alınan paroksetin, boşalmada yalnızca "klinik olarak ilgisiz ve cinsel açıdan tatmin edici olmayan" 1,5 kat gecikmeye neden olmuş ve dört kat gecikmeye neden olan klomipraminden daha düşük kalmıştır. ⓘ

Paroksetinin kompulsif kumar oynama ve sıcak basması tedavisinde etkili olabileceğine dair kanıtlar da vardır. ⓘ

Diyabetik nöropati veya kronik gerilim tipi baş ağrısı için paroksetin reçetesinin faydaları belirsizdir. ⓘ

Kanıtlar çelişkili olsa da, paroksetin, yılın çoğu günü depresif semptomları içeren kronik bir bozukluk olan distiminin tedavisinde etkili olabilir. ⓘ

Paroksetinin kalp yetmezliği olan farelerde G proteinine bağlı reseptör kinaz 2'ye (GRK2) seçici olarak bağlandığını ve inhibe ettiğini destekleyen kanıtlar vardır. GRK2, kalp yetmezliği vakalarında duyarsızlaşan beta adrenerjik reseptörün aktivitesini düzenlediğinden, paroksetin (veya bir paroksetin türevi) gelecekte kalp yetmezliği tedavisi olarak kullanılabilir. ⓘ

Paroksetin potansiyel bir hastalık modifiye edici osteoartrit ilacı olarak tanımlanmıştır. ⓘ

Kontrendikasyonları

Paroksetin, 18 yaşın altındaki kişilerde ve hamilelerde kullanımı önerilmez. ⓘ