Rifampisin
 | |
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| Telaffuz | /rɪˈfæmpəsɪn/ |
| Ticari isimler | Rifadin, diğerleri |
| Diğer isimler | Rifampin (USAN ABD) |
| AHFS/Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a682403 |
| Lisans verileri |
|
| Hamilelik Kategori |
|
| Rotaları YÖNETİM | Ağız yoluyla, IV |
| ATC kodu |
|
| Yasal statü | |
| Yasal statü |
|
| Farmakokinetik veriler | |
| Biyoyararlanım | 90 ila %95 (ağız yoluyla) |
| Protein bağlama | 80% |
| Metabolizma | Karaciğer ve bağırsak duvarı |
| Eliminasyon yarı ömrü | 3-4 saat |
| Boşaltım | İdrar (~%30), dışkı (%60-65) |
| Tanımlayıcılar | |
IUPAC adı
| |
| CAS Numarası | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| PDB ligandı |
|
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C43H58N4O12 |
| Molar kütle | 822.953 g-mol-1 |
| 3D model (JSmol) | |
| Erime noktası | 183 ila 188 °C (361 ila 370 °F) |
| Kaynama noktası | 937 °C (1,719 °F) |
GÜLÜMSEMELER
| |
InChI
| |
  (bu nedir?) (doğrulayın) | |
Rifampisin olarak da bilinen rifampisin, tüberküloz (TB), Mycobacterium avium kompleksi, cüzzam ve Lejyoner hastalığı dahil olmak üzere çeşitli bakteriyel enfeksiyon türlerini tedavi etmek için kullanılan bir ansamisin antibiyotiktir. İki önemli istisna dışında neredeyse her zaman diğer antibiyotiklerle birlikte kullanılır: latent TB enfeksiyonu için "şiddetle tavsiye edilen tercih edilen bir tedavi" olarak verildiğinde ve bu bakterilere maruz kalan kişilerde Haemophilus influenzae tip b ve meningokok hastalığını önlemek için maruziyet sonrası profilaksi olarak kullanıldığında. Bir kişiyi uzun süre tedavi etmeden önce, karaciğer enzimlerinin ve kan sayımlarının ölçülmesi önerilir. Rifampisin ağız yoluyla ya da damardan verilebilir. ⓘ
Yaygın yan etkileri arasında bulantı, kusma, ishal ve iştah kaybı yer alır. Genellikle idrar, ter ve gözyaşını kırmızı veya turuncu renge dönüştürür. Karaciğer sorunları veya alerjik reaksiyonlar ortaya çıkabilir. Hamilelik sırasında aktif tüberkülozun önerilen tedavisinin bir parçasıdır, ancak hamilelikte güvenliği bilinmemektedir. Rifampisin, rifamisin grubu antibiyotiklerdendir. Bakteriler tarafından RNA üretimini azaltarak çalışır. ⓘ
Rifampisin 1965 yılında keşfedilmiş, 1968 yılında İtalya'da piyasaya sürülmüş ve 1971 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde onaylanmıştır. Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır. Dünya Sağlık Örgütü rifampisini insan tıbbı için kritik öneme sahip olarak sınıflandırmaktadır. Jenerik bir ilaç olarak mevcuttur. Rifampisin, Amycolatopsis rifamycinica toprak bakterisi tarafından üretilir. ⓘ
Rifampisin veya rifampin, bakterisidal etkisi olan rifamisin grubundan bir antibiyotik ilaçtır. Genellikle mikobakteri enfeksiyonlarının (tüberküloz, lepra vb.) tedavisinde kullanılmaktadır. Ayrıca metisilin dirençli Staphylococcus aureus tedavisinde fusidik asit ile beraber kullanılır. Türkiye'de Rifadin (Sanofi Aventis) ve Rifcap (Koçak Farma) markalarıyla piyasaya sürülmüştür. ⓘ
Rifampisin alındıktan sonraki birkaç saat boyunca başta idrar olmak üzere gözyaşı, ter gibi vücut sıvıları kırmızıya çalan turuncu renk alabilir. Kontakt lenslerde kalıcı leke, iç çamaşırda iz bırakabilir. ⓘ
Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır. ⓘ
Direnç kazanmış tüberküloza yol açmamak için rifampisin birkaç ay kesintisiz ve politerapide kullanılmalıdır. ⓘ
Tıbbi kullanımları
Mikobakteriler
Rifampisin, pirazinamid, izoniazid ve etambutol gibi diğer antibiyotiklerle birlikte tüberküloz tedavisinde kullanılır. Tüberküloz tedavisi için en az altı ay boyunca günlük olarak uygulanır. Kombinasyon tedavisi direnç gelişimini önlemek ve tedavi süresini kısaltmak için kullanılır. Mycobacterium tuberculosis'in rifampisine direnci, başka bir antibiyotik olmadan kullanıldığında hızla gelişir ve laboratuvar tahminlerine göre direnç oranları nesil başına tüberküloz bakterisi başına 10-7 ila 10-10 arasındadır. ⓘ
Rifampisin, latent tüberküloz enfeksiyonu olan hastalarda aktif hastalık gelişimini önlemek veya geciktirmek için tek başına kullanılabilir çünkü sadece az sayıda bakteri mevcuttur. Bir Cochrane incelemesi, HIV ile enfekte olmayan hastalarda aktif tüberkülozu önlemek için 3-4 aylık bir rifampisin rejimi ile 6 aylık bir izoniazid rejimi arasında etkinlik açısından bir fark olmadığını ve rifampisin alan hastalarda hepatotoksisite oranının daha düşük olduğunu bulmuştur. Ancak, kanıtların kalitesi düşük olarak değerlendirilmiştir. Daha önce 2 aylık daha kısa bir rifampisin ve pirazinamid kürü önerilmişti ancak yüksek hepatotoksisite oranları nedeniyle artık önerilmemektedir. ⓘ
Rifampisin aç karnına bir bardak su ile alınmalıdır. Genellikle yemeklerden en az bir saat önce ya da yemeklerden iki saat sonra alınır. ⓘ
Rifampisin ayrıca cüzzam (Hansen hastalığı) ve Mycobacterium kansasii dahil olmak üzere tüberküloz olmayan mikobakteriyel enfeksiyonları tedavi etmek için de kullanılır. ⓘ
Hansen hastalığının standart tedavisi olarak kullanılan çoklu ilaç tedavisi ile rifampisin, ilaç direncine neden olmamak için her zaman dapson ve klofazimin ile birlikte kullanılır. ⓘ
Buruli ülseri ile ilişkili olarak Mycobacterium ulcerans enfeksiyonlarının tedavisinde de genellikle klaritromisin veya diğer antibiyotiklerle birlikte kullanılır. ⓘ
Diğer bakteriler ve protozoanlar
2008 yılında, geçici kanıtlar rifampisinin metisiline dirençli Staphylococcus aureus (MRSA) tedavisinde, osteomiyelit ve protez eklem enfeksiyonları gibi tedavisi zor enfeksiyonlar da dahil olmak üzere diğer antibiyotiklerle kombinasyon halinde yararlı olabileceğini göstermiştir. 2012 yılı itibariyle, rifampisin kombinasyon tedavisinin piyojenik vertebral osteomiyelit için yararlı olup olmadığı belirsizdi. Bir meta-analiz, bir β-laktam veya vankomisine ek olarak rifampisin eklenmesinin stafilokok aureus bakteriyemisinde sonuçları iyileştirebileceği sonucuna varmıştır. Bununla birlikte, daha yeni bir çalışmada rifampisin ilavesinin bir faydası bulunmamıştır. ⓘ
Neisseria meningitidis (meningokok) enfeksiyonlarına karşı koruyucu tedavi olarak da kullanılır. Rifampisin ayrıca, doksisiklin ile tedavinin kontrendike olduğu durumlarda, örneğin hamile kadınlarda veya tetrasiklin antibiyotiklerine karşı alerji öyküsü olan hastalarda, kene kaynaklı patojenler Borrelia burgdorferi ve Anaplasma phagocytophilum enfeksiyonları için alternatif bir tedavi olarak önerilmektedir. ⓘ
Bazen Listeria türleri, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae ve Legionella pneumophila enfeksiyonlarını tedavi etmek için de kullanılır. Bu standart dışı endikasyonlar için, rifampisin tedavisine başlamadan önce (mümkünse) antimikrobiyal duyarlılık testi yapılmalıdır. ⓘ
Enterobacteriaceae, Acinetobacter türleri ve Pseudomonas türleri rifampisine intrinsik olarak dirençlidir. ⓘ
Naegleria fowleri'nin neden olduğu primer amipli meningoensefaliti tedavi etmek için büyük ölçüde başarısız girişimlerde amfoterisin B ile birlikte kullanılmıştır. ⓘ
Rifampisin, menenjite karşı profilaksi olarak birkaç gün monoterapi olarak kullanılabilir, ancak aktif enfeksiyonların uzun süreli tedavisi sırasında hızla direnç gelişir, bu nedenle ilaç her zaman diğer antibiyotiklerle kombinasyon halinde aktif enfeksiyonlara karşı kullanılır. ⓘ
Rifampisin spiroketlere karşı nispeten etkisizdir, bu da laboratuvarlarda kültürü yapılan materyallerde onları izole edebilen seçici bir ajan olarak kullanılmasına yol açmıştır. ⓘ
Virüsler
Rifampisin, vaccinia virüsüne karşı bazı etkinliklere sahiptir. ⓘ
Patojen duyarlılığı
Tıbbi açıdan önemli birkaç patojen için rifampisinin minimum inhibitör konsantrasyonları şunlardır:
- Mycobacterium tuberculosis - 0.002 - 64 µg/ml
- Mycobacterium bovis - 0,125 µg/ml
- Staphylococcus aureus (metisiline dirençli) - ≤ 0,006-256 µg/ml
- Chlamydia pneumoniae - 0,005 µg/ml ⓘ
Primer biliyer kolanjit
Rifampisin, primer biliyer kolanjitin neden olduğu kaşıntıyı tedavi etmek için kullanılır. Tedaviye bağlı yan etkiler arasında hepatotoksisite, nefrotoksisite, hemoliz ve diğer ilaçlarla etkileşimler yer almaktadır. Bu nedenlerin yanı sıra antibiyotiklerin endikasyon dışı kullanımına ilişkin bazı etik kaygılar nedeniyle, menenjit için çok etkili bir önleyici antibiyotik olan rifampin kaşıntı için uygun görülmemektedir. ⓘ
Hidradenitis suppurativa
Rifampisin ile klindamisin cilt hastalığı hidradenitis suppurativa tedavisinde kullanılmıştır. ⓘ
Yan etkiler
En ciddi yan etki hepatotoksisitedir ve bu ilacı alan kişiler erken karaciğer hasarını tespit etmek için sıklıkla başlangıç ve sık karaciğer fonksiyon testlerine tabi tutulurlar. ⓘ
Daha yaygın yan etkiler arasında ateş, gastrointestinal rahatsızlıklar, döküntüler ve immünolojik reaksiyonlar yer alır. Rifampisin almak genellikle idrar, ter ve gözyaşı gibi bazı vücut sıvılarının turuncu-kırmızı renkte olmasına neden olur; bu iyi huylu bir yan etkidir ancak beklenmediği takdirde korkutucu olabilir. Bu aynı zamanda ilacın etkili emilimini izlemek için de kullanılabilir (idrarda ilaç rengi görülmezse, hasta ilaç dozunu yiyecek veya süt alımından daha uzağa taşımak isteyebilir). Ter ve gözyaşının renk değiştirmesi doğrudan fark edilmez, ancak ter hafif giysileri turuncuya boyayabilir ve gözyaşları yumuşak kontakt lensleri kalıcı olarak lekeleyebilir. Rifampisin anne sütüne geçebildiğinden, bu ilaç alınırken emzirmekten kaçınılmalıdır. ⓘ
Diğer advers etkiler şunlardır:
- Karaciğer toksisitesi-hepatit, ciddi vakalarda karaciğer yetmezliği
- Solunum-nefes darlığı
- Kutanöz kızarıklık, kaşıntı, döküntü, hiperpigmentasyon, gözlerde kızarıklık ve sulanma
- Karın - bulantı, kusma, karın krampları, ishal
- Grip benzeri semptomlar- titreme, ateş, baş ağrısı, artralji ve halsizlik. Rifampisin beyne iyi nüfuz eder ve bu, kullanıcıların azınlığındaki bazı halsizlik ve disforiyi doğrudan açıklayabilir.
- Alerjik reaksiyon - döküntüler, kaşıntı, dil veya boğazda şişme, şiddetli baş dönmesi ve nefes almada güçlük ⓘ
Kimyasal yapı
Rifampisin, ansamisin olarak adlandırılan bileşiklerin kimyasal sınıfına ait bir poliketittir ve alifatik bir ansa zinciri tarafından yayılan bir naftokinon çekirdeği içeren heterosiklik yapıları nedeniyle bu şekilde adlandırılmıştır. Naftokinonik kromofor, rifampisine karakteristik kırmızı-turuncu kristal rengini verir. ⓘ
Rifampisinin bakteriyel RNA polimeraza inhibitör bağlanmasındaki kritik fonksiyonel grupları, ansa köprüsünün dört kritik hidroksil grubu ve protein üzerindeki amino asit kalıntıları ile hidrojen bağları oluşturan naftol halkasıdır. ⓘ
Rifampisin, rifamisin SV'nin 3-(4-metil-1-piperazinil)-iminometil türevidir. ⓘ
Etkileşimler
Rifampisin, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 ve CYP3A7 izoenzimlerini içeren hepatik sitokrom P450 enzim sisteminin bilinen en güçlü indükleyicisidir. Birçok ilacın metabolizmasını artırır ve sonuç olarak seviyelerini düşürerek daha az etkili, hatta etkisiz hale getirebilir. Örneğin, varfarin ile uzun süreli antikoagülasyon tedavisi gören hastaların varfarin dozajlarını artırmaları ve pıhtılaşma sürelerini sık sık kontrol ettirmeleri gerekir çünkü bunun yapılmaması yetersiz antikoagülasyona yol açarak tromboembolizm gibi ciddi sonuçlara neden olabilir. ⓘ
Rifampisin, sitokrom P450 sistemini indükleyerek doğum kontrol haplarının veya diğer hormonal doğum kontrol yöntemlerinin etkinliğini azaltabilir; öyle ki, oral kontraseptif kullanan ve çok kısa süreli bile olsa rifampisin alan kadınlarda istenmeyen gebelikler meydana gelmiştir (örneğin, bakteriyel menenjite maruz kalmaya karşı profilaksi olarak). ⓘ
Diğer etkileşimler arasında antiretroviral ajanlar, everolimus, atorvastatin, rosiglitazon, pioglitazon, selekoksib, klaritromisin, kaspofungin, vorikonazol ve lorazepam düzeylerinde azalma ve daha az etkinlik sayılabilir. ⓘ
Rifampisin, gentamisin ve amikasin antibiyotiklerinin mikrobiyolojik etkilerine karşı antagonistiktir. Rifampisinin bazı mikobakteri türlerine karşı aktivitesi izoniazid (mikolat sentezini inhibe ederek) ve ambroksol (otofaji ve farmakokinetikte konakçıya yönelik etkiler yoluyla) tarafından güçlendirilebilir. ⓘ
Farmakoloji
Etki mekanizması
Rifampisin, bakteriyel DNA'ya bağımlı RNA polimerazı inhibe ederek bakteriyel DNA'ya bağımlı RNA sentezini engeller. ⓘ
Kristal yapı verileri ve biyokimyasal veriler, rifampisinin DNA/RNA kanalı içindeki RNA polimeraz β alt biriminin cebine bağlandığını, ancak aktif bölgeden uzakta olduğunu göstermektedir. İnhibitör, uzamayı fiziksel olarak bloke ederek RNA sentezini önler ve böylece konakçı bakteriyel proteinlerin sentezini engeller. Bu "sterik-oklüzyon" mekanizması ile rifampisin, RNA omurgasındaki nükleotidler arasındaki ikinci veya üçüncü fosfodiester bağının sentezini engelleyerek RNA transkriptinin 5' ucunun 2 veya 3 nükleotidden daha fazla uzamasını önler. ⓘ
Yakın zamanda yapılan bir çalışmada Rifampisin'in sitokrom P450 redüktaza bağlandığı ve CYP21A2 yoluyla progesteron metabolizmasını desteklemeye yönelik aktivitesinin yanı sıra konformasyonunu da değiştirdiği gösterilmiştir. ⓘ
Direnç mekanizması
Rifampisine direnç, RNA polimeraz üzerindeki rifampisin bağlanma bölgesinin kalıntılarını değiştiren mutasyonlardan kaynaklanır ve bu da rifampisin için afinitenin azalmasına neden olur. Direnç mutasyonları, RNA polimerazın beta alt birimini kodlayan rpoB geniyle eşleşir. E. coli'deki direnç mutasyonlarının çoğunluğu rpoB üzerindeki 3 kümede yer almaktadır. Küme I 509 ila 533 amino asitler, küme II 563 ila 572 amino asitler ve küme III 687 amino asittir. ⓘ
Diğer türlerde rpoB'deki mutasyonlar tanımlanırken, genellikle E. coli'deki karşılık gelen amino asit numarası kullanılır. Mycobacterium tuberculosis'te, rifampisin direncine yol açan mutasyonların çoğu küme I'de, "rifampisin direnci belirleme bölgesi" için RRDR olarak adlandırılan 81bp'lik bir sıcak nokta çekirdek bölgesindedir. Amino asit 531'de TCG'den TTG'ye DNA dizilimindeki bir değişiklikten kaynaklanan serinden lösine bir değişiklik en yaygın mutasyondur. Tüberküloz direnci ayrıca rpoB ve küme III'ün N-terminal bölgesindeki mutasyonlar nedeniyle de meydana gelmiştir. ⓘ
Alternatif bir direnç mekanizması, rifampisinin Arr katalizli ADP-ribozilasyonudur. Patojen Mycobacterium smegmatis tarafından üretilen Arr enziminin yardımıyla, ADP-riboz rifampisine ansa zinciri hidroksi gruplarından birinde eklenir ve böylece ilaç inaktive edilir. ⓘ
Tüberkülozda direnç
Rifampisine karşı mikobakteriyel direnç tek başına veya diğer birinci basamak antitüberküler ilaçlara karşı dirençle birlikte ortaya çıkabilir. Bu tür çok ilaca veya yaygın ilaca dirençli tüberkülozun erken tespiti, uygun ikinci basamak tedavilerin başlatılmasıyla hasta sonuçlarının iyileştirilmesi ve ilaca dirençli TB'nin bulaşmasının azaltılması açısından kritik öneme sahiptir. Direnci saptamaya yönelik geleneksel yöntemler mikobakteriyel kültür ve ilaç duyarlılık testlerini içerir ve bunların sonuçları 6 haftaya kadar sürebilir. Xpert MTB/RIF testi, rifampisin direncini saptayabilen ve aynı zamanda tüberkülozu teşhis edebilen otomatik bir testtir. 2014'te güncellenen bir Cochrane incelemesi, rifampisin direnci tespiti için Xpert MTB/RIF'in doğru, yani (%95) hassas ve (%98) spesifik olduğu sonucuna varmıştır. ⓘ
Farmakokinetik
Ağız yoluyla uygulanan rifampisin yaklaşık 2-4 saat içinde en yüksek plazma konsantrasyonlarına ulaşır. 4-Aminosalisilik asit (başka bir antitüberküloz ilaç) rifampisinin emilimini önemli ölçüde azaltır ve pik konsantrasyonları daha düşük olabilir. Bu iki ilacın eş zamanlı kullanılması gerekiyorsa, uygulamalar arasında 8 ila 12 saatlik bir aralık bırakılarak ayrı ayrı verilmelidir. ⓘ
Rifampisin gastrointestinal (GI) sistemden kolayca emilir; ester fonksiyonel grubu safrada hızla hidrolize olur ve yüksek pH ve substrata özgü esterazlar tarafından katalize edilir. Yaklaşık 6 saat sonra ilacın neredeyse tamamı deasetillenir. Bu deasetillenmiş formda bile rifampisin hala güçlü bir antibiyotiktir; ancak artık bağırsaklar tarafından yeniden emilemez ve vücuttan atılır. Uygulanan ilacın sadece yaklaşık %7'si değişmeden idrarla atılır, ancak idrarla atılım ilaç atılımının sadece yaklaşık %30'unu oluşturur. Yaklaşık %60 ila %65'i dışkı yoluyla atılır. ⓘ
Rifampisinin yarılanma ömrü 1.5 ila 5.0 saat arasında değişir, ancak karaciğer yetmezliği bu süreyi önemli ölçüde artırır. Gıda tüketimi GI kanalından emilimini engeller ve ilaç daha hızlı elimine edilir. Rifampisin yemekle birlikte alındığında, pik kan konsantrasyonu %36 oranında düşer. Antasitler emilimini etkilemez. Yemekle birlikte rifampisin emilimindeki azalma bazen idrar rengini belirgin şekilde etkilemek için yeterlidir, bu da ilacın bir dozunun etkili bir şekilde emilip emilmediğini gösteren bir belirteç olarak kullanılabilir. ⓘ
İlacın vücuttaki dağılımı yüksektir ve beyin omurilik sıvısı da dahil olmak üzere birçok organ ve vücut sıvısında etkili konsantrasyonlara ulaşır. Maddenin kendisi kırmızı olduğundan, bu yüksek dağılım tükürük, gözyaşı, ter, idrar ve dışkının turuncu-kırmızı renginin nedenidir. İlacın yaklaşık %60 ila %90'ı plazma proteinlerine bağlıdır. ⓘ
Biyoteknolojide kullanımı
Rifampisin bakteriyel RNA polimerazı inhibe eder, bu nedenle bakterilerde rekombinant protein ekspresyonu sırasında konakçı bakteriyel proteinlerin sentezini inhibe etmek için yaygın olarak kullanılır. Rekombinant geni kodlayan RNA genellikle rifampisinden etkilenmeyen viral bir T7 RNA polimeraz tarafından DNA'dan kopyalanır. ⓘ
Tarihçe
1957 yılında Fransız Rivierası'ndaki bir çam ormanından alınan toprak örneği analiz edilmek üzere İtalya'nın Milano kentindeki Lepetit Pharmaceuticals araştırma laboratuvarına getirildi. Burada Piero Sensi ve Maria Teresa Timbal başkanlığındaki bir araştırma grubu yeni bir bakteri keşfetti. Bu yeni tür, antibiyotik aktivitesine sahip yeni bir molekül sınıfı üretiyordu. Sensi, Timbal ve araştırmacılar özellikle Fransız suç hikayesi Rififi'yi (bir mücevher soygunu ve rakip çeteler hakkında) sevdikleri için bu bileşiklere rifamisin adını vermeye karar verdiler. Daha kararlı yarı sentetik ürünler elde etmek için iki yıl süren girişimlerden sonra, 1965 yılında yüksek etkinlik ve iyi tolere edilebilirliğe sahip yeni bir molekül üretildi ve rifampisin olarak adlandırıldı. ⓘ
Rifampisin ilk olarak 1968 yılında İtalya'da satılmış ve 1971 yılında FDA tarafından onaylanmıştır. ⓘ
Toplum ve kültür
Kansere neden olan kirlilikler
Ağustos 2020'de ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) bazı rifampin örneklerinde nitrozamin safsızlıkları olduğunu fark etti. FDA ve üreticiler, rifampindeki bu safsızlıkların kaynağını araştırıyor ve ajans, 1-metil-4-nitrosopiperazini (MNP) tespit etmek için düzenleyiciler ve endüstri için test yöntemleri geliştiriyor. MNP, kemirgen kanserojenlik çalışmaları gibi laboratuvar testlerine dayanarak bazıları muhtemel veya olası insan kanserojenleri (kansere neden olabilecek maddeler) olarak sınıflandırılan nitrozamin bileşik sınıfına aittir. MNP'nin kanserojen potansiyelini doğrudan değerlendirmek için mevcut veri olmamasına rağmen, MNP için yaşam boyu maruz kalma sınırlarını hesaplamak için yakından ilişkili nitrozamin bileşikleri hakkında mevcut bilgiler kullanılmıştır. ⓘ
Ocak 2021 itibariyle FDA, ABD'de satışı onaylanan rifampinde 1-metil-4-nitrosopiperazin (MNP) veya rifapentinde 1-siklopentil-4-nitrosopiperazin (CPNP) varlığını araştırmaya devam etmektedir. ⓘ
İsimler
Rifampisin INN ve BAN iken, rifampin USAN'dır. Rifampisin R, RMP, RA, RF veya RIF (ABD) olarak kısaltılabilir. ⓘ
Rifampisin, Amerika Birleşik Devletleri'nde rifaldazin, rofakt ve rifampin olarak da bilinir, ayrıca rifamisin SV olarak da bilinir. ⓘ
Its chemical name is 5,6,9,17,19,21-hexahydroxy-23-methoxy-2,4,12,16,18,20,22-heptamethyl-8-[N-(4-methyl-1-piperazinyl)formimidoyl]-2,7-(epoxypentadeca[1,11,13]trienimino)-naphtho[2,1-b]furan-1,11(2H)-dione 21-acetate. ⓘ
Rifampisin dünya çapında birçok marka adı altında mevcuttur. ⓘ
Hepatotoksisite
Rifampisinin yan etkileri genel olarak neden olduğu hepatotoksisite (karaciğer zedelenmesi) yüzünden oluşur. Rifampisin hepatotoksisiteye neden olduğu için karaciğer yetmezliği olanlarda kullanılmamalıdır. ⓘ