Asetilsistein
 | |
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| Telaffuz | /əˌsiːtəlˈsɪstiːn/ ve benzerleri (/əˌsɛtəl-, ˌæsɪtəl-, -tiːn/) |
| Ticari isimler | Acetadote, Fluimucil, Mucomyst, diğerleri |
| Diğer isimler | N-asetilsistein; N-asetil-L-sistein; NALC; NAC |
| AHFS/Drugs.com | Monografi |
| Lisans verileri |
|
| Hamilelik Kategori |
|
| Güzergahları YÖNETİM | Ağız yoluyla, enjeksiyon, inhalasyon |
| ATC kodu |
|
| Yasal statü | |
| Yasal statü |
|
| Farmakokinetik veriler | |
| Biyoyararlanım | 10 (Oral) |
| Protein bağlama | 50 ila %83 |
| Metabolizma | Karaciğer |
| Eliminasyon yarı ömrü | 5,6 saat |
| Boşaltım | Renal (%30), fekal (%3) |
| Tanımlayıcılar | |
IUPAC adı
| |
| CAS Numarası | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C5H9NO3S |
| Molar kütle | 163,19 g-mol-1 |
| 3D model (JSmol) | |
| Spesifik rotasyon | +5° (c = suda %3) |
| Erime noktası | 109 ila 110 °C (228 ila 230 °F) |
GÜLÜMSEMELER
| |
InChI
| |
| (doğrulayın) | |
N-asetilsistein (NAC) olarak da bilinen asetilsistein, asetaminofen doz aşımını tedavi etmek ve pnömoni ve bronşit gibi kronik bronkopulmoner rahatsızlıkları olan kişilerde kalın mukusu gevşetmek için kullanılan bir ilaçtır. Bebeklerde laktobezoar tedavisinde kullanılmıştır. Damardan, ağız yoluyla veya buğu olarak solunarak alınabilir. Bazı insanlar bunu bir besin takviyesi olarak kullanır. ⓘ
Yaygın yan etkileri arasında ağız yoluyla alındığında bulantı ve kusma yer alır. Herhangi bir uygulama yolu ile cilt bazen kırmızı ve kaşıntılı hale gelebilir. İmmün olmayan bir anafilaksi türü de ortaya çıkabilir. Hamilelikte güvenli olduğu görülmektedir. Parasetamol doz aşımı için, parasetamolün toksik parçalanma ürünlerini nötralize edebilen bir antioksidan olan glutatyon seviyesini artırarak çalışır. Solunduğunda mukus kalınlığını azaltarak mukolitik etki gösterir. ⓘ
Asetilsistein ilk olarak 1960 yılında patentlenmiş ve 1968 yılında tıbbi kullanıma girmiştir. Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır. Jenerik bir ilaç olarak mevcuttur ve ucuzdur. ⓘ
Sülfür içeren amino asitler sistein ve metiyonin diğer amino asitlere göre daha kolay oksitlenir. ⓘ
-N-Acetylcysteine_Structural_Formulae.png)
Kullanım Alanları
Aşırı dozda parasetamol
Parasetamol (asetaminofen) aşırı dozunun tedavisi için asetilsisteinin intravenöz ve oral formülasyonları mevcuttur. Parasetamol büyük miktarlarda alındığında, N-asetil-p-benzokinon imin (NAPQI) adı verilen küçük bir metabolit vücutta birikir. Normalde glutatyon tarafından konjuge edilir, ancak fazla miktarda alındığında vücudun glutatyon rezervleri toksik NAPQI'yi etkisiz hale getirmek için yeterli değildir. Bu metabolit daha sonra önemli hepatik enzimlerle serbestçe reaksiyona girerek karaciğer hücrelerine zarar verir. Bu durum ciddi karaciğer hasarına ve hatta akut karaciğer yetmezliği nedeniyle ölüme yol açabilir. ⓘ
Parasetamol (asetaminofen) doz aşımı tedavisinde asetilsistein, karaciğerdeki tükenmiş glutatyon rezervlerini korumak veya yenilemek ve asetaminofenin toksik olmayan metabolizmasını artırmak için hareket eder. Bu eylemler karaciğer hücrelerini NAPQI toksisitesinden korumaya hizmet eder. Aşırı dozdan sonraki 8-10 saat içinde uygulandığında hepatik hasarı önlemede veya azaltmada en etkilidir. Araştırmalar, asetilsistein aşırı dozdan sonraki 10 saat içinde uygulandığında karaciğer toksisitesi oranının yaklaşık %3 olduğunu göstermektedir. ⓘ
IV ve oral asetilsistein bu endikasyon için eşit derecede etkili olmasına rağmen, oral uygulama, düşük oral biyoyararlanımının üstesinden gelmek için gereken daha yüksek dozaj, kötü tadı ve kokusu ve ağızdan alındığında özellikle bulantı ve kusma olmak üzere daha yüksek yan etki insidansı nedeniyle genellikle zayıf bir şekilde tolere edilir. Asetilsisteinin önceki farmakokinetik çalışmaları, asetilsisteinin düşük biyoyararlanımının bir nedeni olarak asetilasyonu dikkate almamıştır. Oral asetilsistein biyoyararlanım açısından sistein öncülleri ile aynıdır. Bununla birlikte, intravenöz asetilsistein verilen kişilerin %3 ila %6'sı, aşırı solunum güçlüğü (bronkospazm nedeniyle), kan basıncında düşüş, döküntü, anjiyoödem ve bazen de bulantı ve kusmayı içerebilen şiddetli, anafilaksi benzeri bir alerjik reaksiyon gösterir. Tekrarlanan intravenöz asetilsistein dozları bu kişilerde bu alerjik reaksiyonların giderek kötüleşmesine neden olacaktır. ⓘ
Birçok çalışmada, serum parasetamol seviyeleri toksik olarak kabul edilecek kadar yüksek olmamasına rağmen, IV asetilsistein verilen kişilerde bu anafilaksi benzeri reaksiyonun daha sık meydana geldiği bulunmuştur. ⓘ
Akciğerler
Asetilsistein, mukoid ve mukopürülan sekresyonlar üzerine mukolitik etki (mukus inceltici) göstermektedir. Kronik obstrüktif akciğer hastalığı ya da kistik fibrozis durumlarında buhar yoluyla alınan ilaç, solunum yollarında biriken balgam yoğunluğunu, yapışkanlığını azaltır ve bu özelliği sayesinde balgamı su gibi akıcı kıvama getirir. Bu, bronşiyal sekresyonların atılımına ve solunumu kolaylaştırarak akciğer fonksiyonlarının düzenlenmesine yardımcı olur. ⓘ
Buna karşılık, asetilsisteinin kistik fibrozda mukolitik olarak kullanımının etkisiz olduğunu öne süren çalışma ve incelemeler bulunmaktadır. ⓘ
İnhale asetilsistein, aşırı ve/veya kalın mukus üretimi olan solunum rahatsızlıklarında diğer tedavilere ek olarak mukolitik ("mukus çözücü") tedavi için kullanılmaktadır. Ayrıca ameliyat sonrası, tanıya yardımcı olarak ve trakeotomi bakımında da kullanılır. Kistik fibroziste etkisiz olduğu düşünülebilir. Kistik fibrozda 2013 yılında yapılan bir Cochrane incelemesinde fayda sağladığına dair bir kanıt bulunamamıştır. ⓘ
Asetilsistein, obstrüktif akciğer hastalığının tedavisinde adjuvan tedavi olarak kullanılır. ⓘ
Böbrek ve mesane
Radyokontrasta bağlı böbrek hastalığını önlemek için asetilsisteinin yararına ilişkin kanıtlar karışıktır. ⓘ
Asetilsistein siklofosfamid kaynaklı hemorajik sistit için kullanılmıştır, ancak asetilsisteinin siklofosfamidin etkinliğini azaltma kabiliyeti nedeniyle genellikle mesna tercih edilmektedir. ⓘ
Psikiyatri
Asetilsistein, bipolar bozukluk, majör depresif bozukluk ve şizofreni dahil olmak üzere başlıca psikiyatrik bozukluklar için incelenmiştir. ⓘ
N-asetilsisteinin Alzheimer hastalığı, otizm, obsesif-kompulsif bozukluk, belirli ilaç bağımlılıkları (kokain), ilaca bağlı nöropati, trikotillomani, ekskoriyasyon bozukluğu ve belirli bir epilepsi türünün (progresif miyoklonik) tedavisinde de kullanıldığına dair geçici kanıtlar mevcuttur. Ön kanıtlar anksiyete bozukluğu, dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğu ve hafif travmatik beyin hasarında etkinlik göstermiştir, ancak doğrulayıcı çalışmalar gereklidir. Geçici kanıtlar da esrar kullanım bozukluğunda kullanımı desteklemektedir. ⓘ
Bipolar bozukluk
Bipolar bozuklukta, N-asetilsistein, duygudurum bozukluklarının patogenezinde inflamasyonun olası rolü ışığında depresif dönemler için bir güçlendirme stratejisi olarak yeniden tasarlanmıştır. Bununla birlikte, meta-analitik kanıtlar, ek N-asetilsisteinin, yanıt ve remisyon sonuçları üzerinde olumlu etkileri olmaksızın, yalnızca depresyon ölçek puanlarını azaltmada plasebodan daha etkili olduğunu (düşük kaliteli kanıt) ve bugüne kadar klinik uygulamadaki olası rolünü sınırladığını göstermektedir. ⓘ
Bağımlılık
Bugüne kadar elde edilen kanıtlar N-asetilsisteinin kumar, metamfetamin veya nikotin bağımlılıklarının tedavisindeki etkinliğini desteklememektedir. Sınırlı kanıtlara dayanarak, NAC'nin bağımlılığı olan bireylerde kısmen uyarıcı amino asit taşıyıcı 2 (EAAT2), diğer adıyla glutamat taşıyıcı 1 (GLT1) ifadesini yukarı doğru düzenleyerek çekirdek akumbens ve diğer beyin yapılarında glutamat nörotransmisyonunu normalleştirdiği görülmektedir. NAC'ın kokain bağımlısı yetişkin insanlarda glutamat nörotransmisyonunu modüle ettiği gösterilmiş olsa da, NAC'ın sağlıklı yetişkin insanlarda glutamat nörotransmisyonunu modüle ettiği görülmemektedir. NAC'ın, glutamat ve dopamin nörotransmisyonunun modülasyonunun yanı sıra antioksidan özellikleri aracılığıyla faydalı etkiler gösterdiği varsayılmıştır. ⓘ
Mikrobiyolojik kullanım
Asetilsistein, Petroff yönteminde, yani mikobakterilerin geri kazanımı için hazırlık olarak balgamın sıvılaştırılması ve dekontaminasyonunda kullanılabilir. Ayrıca influenza A virüslerine karşı önemli antiviral aktivite gösterir. ⓘ
Asetilsistein bakterisidal özelliklere sahiptir ve Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Staphylococcus epidermidis ve Klebsiella pneumoniae dahil klinik olarak ilgili patojenlerin bakteriyel biyofilmlerini parçalar. ⓘ
Diğer kullanımlar
Asetilsistein, suda çözünmesine yardımcı olmak için paladyumu kompleksleştirmek için kullanılmıştır. Bu, paladyumun ilaçlardan veya paladyum katalizli birleştirme reaksiyonları ile sentezlenen öncülerden uzaklaştırılmasına yardımcı olur. N-actelylcysteine karaciğeri korumak için kullanılabilir. ⓘ
Yan etkiler
Asetilsisteinin IV formülasyonları için en sık bildirilen advers etkiler döküntü, ürtiker ve kaşıntıdır. Hastaların %18'ine kadarının döküntü olarak tanımlanan anafilaksi reaksiyonu yaşadığı bildirilmiştir, hipotansiyon, hırıltılı solunum ve/veya nefes darlığı. Daha yavaş infüzyon hızlarında daha düşük anafilaktoid reaksiyon oranları bildirilmiştir. ⓘ
Asetilsisteinin inhalasyon formülasyonları için advers etkiler bulantı, kusma, stomatit, ateş, rinore, uyuşukluk, sersemlik, göğüste sıkışma hissi ve bronkokonstriksiyonu içerir. Seyrek olmakla birlikte, bronkospazmın bazı hastalarda öngörülemeyen bir şekilde ortaya çıktığı bildirilmiştir. ⓘ
Asetilsisteinin oral formülasyonları için bulantı, kusma, döküntü ve ateş gibi advers etkiler bildirilmiştir. ⓘ
Bir fare modelinde yüksek dozlar asetilsisteinin potansiyel olarak kalp ve akciğerlerde hasara neden olabileceğini göstermiştir. Asetilsisteinin S-nitroso-N-asetilsisteine (SNOAC) metabolize olduğunu ve asetilsistein ile tedavi edilen farelerde akciğerlerde ve kalbin sağ ventrikülünde kan basıncını artırdığını (pulmoner arter hipertansiyonu) bulmuşlardır. Bu etki, oksijenden yoksun bir ortama (kronik hipoksi) 3 hafta maruz kalmanın ardından gözlemlenene benzerdi. Yazarlar ayrıca SNOAC'nin hem in vitro hem de in vivo olarak birkaç önemli genin ekspresyonunda hipoksi benzeri bir yanıta neden olduğunu bulmuşlardır. ⓘ
Bu bulguların asetilsistein ile uzun süreli tedaviye etkileri henüz araştırılmamıştır. Palmer ve meslektaşları tarafından kullanılan doz, insanlarda kullanılandan önemli ölçüde daha yüksek olup, günde yaklaşık 20 grama eşdeğerdir. Bununla birlikte, daha önce insan deneklerde daha ılımlı dozlarda yaşla birlikte azalan solunum kontrolü (hipoksik ventilatuar yanıt) üzerinde olumlu etkiler gözlenmiştir. ⓘ
N-asetilsistein alkolden önce alındığında karaciğer hasarını önlemesine rağmen, alkolden dört saat sonra alındığında doza bağlı bir şekilde karaciğer hasarını daha da kötüleştirmiştir. ⓘ
Farmakoloji
Farmakodinamik
Asetilsistein, biyolojik antioksidan glutatyonun öncüsü olan L-sistein için bir ön ilaç görevi görür. Bu nedenle asetilsistein uygulaması glutatyon depolarını yeniler.
- Glutatyonun, oksitlenmiş glutatyon (GSSG) ve S-nitrosoglutatyon (GSNO) ile birlikte, NMDA ve AMPA reseptörlerinin glutamat tanıma bölgesine (γ-glutamil kısımları aracılığıyla) bağlandığı ve endojen nöromodülatörler olabileceği bulunmuştur. Milimolar konsantrasyonlarda, NMDA reseptör kompleksinin redoks durumunu da modüle edebilirler. Buna ek olarak, glutatyonun diğer uyarıcı amino asit reseptörlerinden farklı olan ve glutatyon reseptörleri oluşturabilen iyonotropik reseptörlere bağlandığı ve bunları aktive ettiği bulunmuştur, bu da onu potansiyel olarak bir nörotransmitter yapar. Bu nedenle, N-asetilsistein bir glutatyon ön ilacı olduğundan, yukarıda bahsedilen tüm reseptörleri de modüle edebilir.
- Glutatyon ayrıca redoks bölgesinde hareket ederek NMDA reseptörünü de modüle eder. ⓘ
L-sistein ayrıca astrositlerdeki sistin-glutamat antiporter için bir substrat görevi gören sistin için bir öncü görevi görür; bu nedenle hücre dışı boşluğa artan glutamat salınımı vardır. Bu glutamat da mGluR2/3 reseptörlerine ve daha yüksek asetilsistein dozlarında mGluR5'e etki eder. ⓘ
Asetilsistein ayrıca muhtemelen NF-κB'yi inhibe ederek ve sitokin sentezini modüle ederek bazı anti-enflamatuar etkilere sahiptir. ⓘ
Farmakokinetik
Asetilsistein yoğun olarak karaciğerde metabolize olur, CYP450 minimaldir, idrarla atılımı %22-30'dur ve yarılanma ömrü yetişkinlerde 5,6 saat, yenidoğanlarda 11 saattir. ⓘ
Mekanizma
L-sistein adlı amino asitin N-asetillenmiş türevi olan asetilistein, aynı zamanda L-sisteinin ön ilacıdır. Yapısında bulunan sülfidril grubu ile glikoprotein içerisindeki disülfit bağlarını koparma özelliği ile çalışır. Asetilsistein, aşırı dozda parasetamol alımında parasetamolun yıkımıyla oluşan N-asetil-p-benzokinon gibi toksik ürünleri nötralize eden bir antioksidan olan glütatyon seviyelerini artırarak çalışır. ⓘ
Asetilsistein, amino asit L-sisteinin N-asetil türevidir ve vücutta antioksidan glutatyon oluşumunda bir öncüdür. Tiyol (sülfhidril) grubu antioksidan etki gösterir ve serbest radikalleri azaltabilir. ⓘ
N-asetil-L-sistein su ve alkolde çözünür ve pratik olarak kloroform ve eterde çözünmez. ⓘ
Beyazdan beyaza açık sarı dökümlü bir tozdur ve 30 °C'de 9.5 pKa değerine sahiptir. ⓘ
Dozaj formları
Asetilsistein farklı endikasyonlar için farklı dozaj formlarında mevcuttur:
- İnhalasyon için çözelti (Assist, Mucomyst, Mucosil) - mukolitik tedavi için inhale
- İntravenöz enjeksiyon (Assist, Parvolex, Acetadote) - aşırı dozda parasetamol/asetaminofen tedavisi
- Özellikle kistik fibrozis ve diğer akut pulmoner durumların tedavisinde inhale buhar olarak nebülize edilir
- Oral çözelti - çeşitli endikasyonlar
- Efervesan tabletler
- Oküler solüsyon - mukolitik tedavi için
- Tabletler - bazen besin takviyesi olarak satılan sürekli salınımlı bir formülde
- Kapsüller
IV enjeksiyon ve inhalasyon preparatları genel olarak sadece reçeteyle satılırken, oral solüsyon ve efervesan tabletler birçok ülkede reçetesiz olarak temin edilebilmektedir. Asetilsistein, Amerika Birleşik Devletleri'nde tipik olarak kapsül formunda bir sağlık takviyesi olarak mevcuttur. ⓘ
Toplum ve kültür
NAC ilk olarak 1963 yılında bir ilaç olarak incelenmiştir. Amazon, FDA tarafından bir takviyeden ziyade ilaç olarak sınıflandırıldığı iddiaları nedeniyle 2021 yılında ABD'de NAC'ı satıştan kaldırmıştır. 21 Nisan 2022 itibariyle FDA, FDA'nın N-asetil-L-sistein içeren diyet takviyesi olarak etiketlenmiş ürünlere ilişkin politikası hakkında taslak kılavuz yayınladı. ⓘ
NAC bir ilaç olarak çalışılmıştır ve günümüzde bir ilaç olarak kullanılmaktadır. Ayrıca, Diyet Takviyesi Sağlık Eğitimi Yasası'nın (DSHEA 1994) ortaya çıkmasından önce Amerika Birleşik Devletleri'nde bir besin takviyesi olarak satılmıştır. Amerikan Bitkisel Ürünler Birliği (AHPA) ve diğerleri FDA'ya 15 Ekim 1994 tarihinden önce satılan NAC ürünleri hakkında ayrıntılı bilgi vermiştir. Ayrıca, NAC'ın kendisi çeşitli gıdalarda (örneğin, sarımsak, soğan, kuşkonmaz, diğerleri) bulunur. ⓘ
2020 yılında FDA, NAC'ın diyet takviyelerinde kullanımıyla ilgili olarak birkaç şirkete uyarı mektupları göndermiştir. Bu mektuplarda FDA, NAC'ın bir besin takviyesi olarak pazarlanamayacağını, çünkü NAC'ın ilaç olarak onaylanmadan önce bir gıda veya besin takviyesi olarak pazarlanmadığını belirtmiştir. FDA, iki vatandaş dilekçesine (CRN ve NPA) cevaben NAC'ın besin takviyesi tanımının dışında tutulduğunu teyit etmişti. Ancak FDA, bir dilekçe sahibinin (NPA) NAC'ın diyet takviyelerinde kullanımına izin verecek bir yönetmelik çıkarılması talebiyle ilgili olarak henüz bir karara varmamıştı. 21 Nisan 2022 tarihinde FDA, FDA'nın N-asetil-L-sistein içeren diyet takviyesi olarak etiketlenmiş ürünlere ilişkin politikasına dair bir taslak kılavuzun mevcut olduğunu duyurdu. Taslak kılavuz, nihai hale getirildiğinde, ajansın diyet takviyesi olarak etiketlenen belirli NAC içeren ürünlerin satışı ve dağıtımı ile ilgili olarak uygulama takdir yetkisini kullanma niyetini açıklayacaktır. FDA, NAC Kılavuzu hakkında yorum istemiş ve NAC takviyeleri ile ilgili olarak yaptırım takdir yetkisini kullanacaklarını belirtmiştir. ⓘ
Araştırma
Oksidatif stresin olumsuz etkisini azaltarak çok sayıda hastalığı tedavi etmek için birçok antioksidan araştırılmış olsa da, asetilsistein umut verici sonuçlar veren birkaç tanesinden biridir ve şu anda aşırı dozda parasetamol tedavisi için onaylanmıştır. ⓘ
- Duchenne kas distrofisinin fare mdx modellerinde, içme suyunda %1-2 asetilsistein ile tedavi kas hasarını önemli ölçüde azaltır ve gücü artırır.
- Metiyonin katabolizmasında yer alan metilasyon yollarının çok faktörlü işlev bozukluğu nedeniyle sistein ve ilgili sülfür amino asitlerinin tükenebileceği otizm gibi durumlarda incelenmektedir.
- Hayvan çalışmaları da orta dereceli travmatik beyin veya omurilik yaralanması ve iskemiye bağlı beyin hasarı ile ilişkili hasarı azaltmadaki etkinliğini göstermiştir. Özellikle, nöronal kayıpları azalttığı ve bu travmatik olaylarla ilişkili bilişsel ve nörolojik sonuçları iyileştirdiği gösterilmiştir.
- Asetilsisteinin, salisilatların daha hızlı parçalanmasını sağlayan glutatyon seviyelerini artırarak Samter üçlüsü olan kişilere yardımcı olabileceği öne sürülmüştür, ancak fayda sağladığına dair bir kanıt yoktur.
- Küçük çalışmalar asetilsisteinin blefariti olan kişilere faydalı olduğunu göstermiştir. Sjögren sendromunun neden olduğu oküler ağrıyı azalttığı gösterilmiştir.
- N-asetilsisteinin insan kokleasını impuls gürültüsü gibi yüksek seslerin neden olduğu subklinik işitme kaybından koruyabileceği gösterilmiştir. Hayvan modellerinde, yaşa bağlı işitme kaybını azaltmıştır.
- Dört hastada yapılan açık bir çalışmada Unverricht-Lundborg hastalığının tedavisinde etkili olduğu gösterilmiştir. Asetilsistein tedavisi ile miyoklonusta belirgin bir azalma ve somatosensoriyel uyarılmış potansiyellerde bir miktar normalleşme belgelenmiştir.
- Bazı bağımlılık yapıcı ilaçlara (örneğin kokain, eroin, alkol ve nikotin) bağımlılık, çekirdek akumbensinde (NAcc) uyarıcı amino asit taşıyıcı 2'nin (EAAT2) ekspresyonunda kalıcı bir azalma ile ilişkilidir; bu bölgedeki EAAT2'nin azalmış ekspresyonu, bağımlılık yapıcı ilaç arama davranışına dahil edilir. Özellikle, bağımlıların NAcc'sinde glutamat nörotransmisyonunun uzun vadeli düzensizliği, bağımlılık yapan ilaca veya ilişkili ilaç ipuçlarına yeniden maruz kaldıktan sonra nüksetmeye karşı savunmasızlığın artmasıyla ilişkilidir. N-asetilsistein gibi bu bölgedeki EAAT2 ekspresyonunu normalleştirmeye yardımcı olan ilaçlar, kokain, nikotin, alkol ve diğer ilaçlara bağımlılığın tedavisi için ek bir tedavi olarak önerilmiştir.
- Akşamdan kalma semptomlarının azaltılması için test edilmektedir, ancak klinik çalışma sonuçları hala değerlendirilmektedir.
- Çift kör plasebo kontrollü 262 hasta üzerinde yapılan bir çalışma, NAC tedavisinin iyi tolere edildiğini ve grip benzeri atakların sıklığında, şiddetinde ve yatağa bağlı kalma süresinde önemli bir azalmaya yol açtığını göstermiştir. ⓘ
Psikiyatri
Asetilsistein bir dizi psikiyatrik bozukluk için incelenmiştir. Çeşitli incelemeler, Alzheimer hastalığı, otizm, bipolar bozukluk, ilaca bağlı nöropati, majör depresif bozukluk, obsesif kompulsif bozukluk, şizofreni, belirli ilaç bağımlılıkları (kokain), trikotillomani, ekskoriyasyon bozukluğu ve belirli bir epilepsi türünün (ilerleyici miyoklonik) tedavisinde N-asetilsistein için geçici kanıtlar bulmuştur. Ön kanıtlar anksiyete bozukluğu, dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğu ve hafif travmatik beyin hasarında etkinlik göstermiştir, ancak doğrulayıcı çalışmalar gereklidir. Geçici kanıtlar da esrar kullanım bozukluğunda kullanımı desteklemektedir. ⓘ
Bipolar bozukluk
Bipolar bozuklukta, N-asetilsistein, duygudurum bozukluklarının patogenezinde inflamasyonun olası rolü ışığında depresif dönemler için bir güçlendirme stratejisi olarak yeniden tasarlanmıştır. Bununla birlikte, meta-analitik kanıtlar, ek N-asetilsisteinin, yanıt ve remisyon sonuçları üzerinde olumlu etkileri olmaksızın, yalnızca depresyon ölçek puanlarını azaltmada plasebodan daha etkili olduğunu (düşük kaliteli kanıt) ve bugüne kadar klinik uygulamadaki olası rolünü sınırladığını göstermektedir. ⓘ
Kullanım
Parasetamol zehirlenmesi
Mukolitik etkisinden başka asetaminofen (parasetamol) zehirlenmesinde tedavi edici bir ajan olarak da kullanılır. Asetilsistein, asetaminofenin doz aşımına bağlı olarak oluşan hepatotoksisite üzerine etkisini karaciğer glutatyon seviyesini koruyarak veya arttırarak gösterir. Glutatyon hepatotoksik olduğu bilinen asetaminofenin ara metabolitini inaktif etmek için gerekmektedir. ⓘ
Yan etkileri
Yaygın yan etkileri arasında, ağız yoluyla alındığında mide bulantısı ve kusma bulunmaktadır. Bazı durumlarda cilt kırmızı renge dönüşebilir ve her iki durumda da kaşıntı olabilir. ⓘ
Bağışıklık dışı bir aşırı duyarlılık da oluşabilir. Hamilelikte kullanılması güvenlidir. ⓘ
Tarih
Asetilsisteinin patenti ilk kez 1960 yılında alındı ve kullanım lisansı 1968'de yayınlandı. Temel bir sağlık sisteminde ihtiyaç duyulan en önemli ilaç olarak Dünya Sağlık Örgütü Temel İlaçlar Listesi'nde yer aldı. ⓘ