Pantoprazol
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| Ticari isimler | Protonix, diğerleri |
| AHFS/Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a601246 |
| Lisans verileri |
|
| Hamilelik Kategori |
|
| Güzergahları YÖNETİM | Ağızdan ve intravenöz |
| İlaç sınıfı | proton pompası inhibitörü |
| ATC kodu |
|
| Yasal statü | |
| Yasal statü |
|
| Farmakokinetik veriler | |
| Biyoyararlanım | 77% |
| Protein bağlama | 98% |
| Metabolizma | Karaciğer (CYP2C19, CYP3A4) |
| Eliminasyon yarı ömrü | 1-2 saat |
| Boşaltım | İdrar, Dışkı |
| Tanımlayıcılar | |
IUPAC adı
| |
| CAS Numarası | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C16H15F2N3O4S |
| Molar kütle | 383,37 g-mol-1 |
| 3D model (JSmol) | |
| Kiralite | Racemic |
GÜLÜMSEMELER
| |
InChI
| |
| (doğrulayın) | |
Diğerlerinin yanı sıra Protonix markası altında satılan Pantoprazol, mide ülserlerinin tedavisinde, gastroözofageal reflü hastalığına (GÖRH) bağlı erozif özofajitin kısa süreli tedavisinde, erozif özofajitin iyileşmesinin sürdürülmesinde ve Zollinger-Ellison sendromu dahil patolojik hipersekretuar durumlarda kullanılan bir proton pompası inhibitörüdür. Helicobacter pylori'yi ortadan kaldırmak için diğer ilaçlarla birlikte de kullanılabilir. Etkinliği diğer proton pompası inhibitörlerine (PPI) benzerdir. Ağız yoluyla ve damar içine enjeksiyon yoluyla kullanılabilir. ⓘ
Yaygın yan etkileri arasında baş ağrısı, ishal, kusma, karın ağrısı ve eklem ağrısı yer alır. Daha ciddi yan etkiler arasında şiddetli alerjik reaksiyonlar, atrofik gastrit olarak bilinen bir tür kronik iltihaplanma, Clostridium difficile koliti, düşük magnezyum ve B12 vitamini eksikliği sayılabilir. Hamilelikte kullanımı güvenli görünmektedir. Pantoprazol, mide asidi salgısını azaltan bir proton pompası inhibitörüdür. Midedeki (H+/K+)-ATPaz fonksiyonunu inaktive ederek çalışır. ⓘ
Pantoprazol ile ilgili çalışmalar 1985 yılında başlamış ve 1994 yılında Almanya'da tıbbi kullanıma girmiştir. Jenerik bir ilaç olarak mevcuttur. 2019 yılında, 28 milyondan fazla reçete ile Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen on altıncı ilaç olmuştur. ⓘ
| Pantoprazol ⓘ | |
|---|---|
 | |
| Sistematik (IUPAC) adı | |
| (RS)-5-(difluoromethoxy)- 2-[(3,4-dimethoxypyridin-2-yl) methylsulfinyl]- 3H-benzoimidazole | |
| Kimlik belirteçleri | |
| CAS numarası | 102625-70-7 |
| ATC kodu | A02 |
| PubChem | 4679 |
| DrugBank | APRD00073 |
| Kimyasal özellikler | |
| Kimyasal formül | C16H15F2N3O4S |
| Moleküler ağırlık | 383.371 g/mol |
| Farmakokinetik özellikler | |
| Biyoyararlanım | %77 |
| Proteine bağlanma | yaklaşık %93 |
| Yarılanma ömrü | 1 saat |
| Tedavi bilgileri | |
| Gebelik kategorisi |
ABD - B Avustralya - B3 |
| Uygulama yolu | Oral, iv. |
Tıbbi kullanımları
Kombine tedavi sırasında diğer ilaçların ürün bilgileri göz önüne alınmalıdır. Pantoprazol tedavisi malign ülser semptomlarını hafifleterek teşhisi geciktirebileceğinden, tedaviden önce gastrik ülserin malignitesi veya malign özofagus hastalığı olasılığı bertaraf edilmelidir. Pantoprazol, sinirsel dispepsi gibi hafif gastrointestinal şikayetler için endike değildir. Özofageal reflü teşhisi endoskopi ile kesinleştirilmelidir. Çocuklarda tedavi ile ilgili deneyim henüz yoktur. ⓘ
Uzun süreli tedavi gereksinimi olan Zollinger Ellison Sendromu ve diğer patolojik hipersekresyonlu durumu olan hastalarda, pantoprazol, tüm diğer asit bloke edici ilaçlar gibi, hipoklorhidri veya aklorhidriye bağlı olarak B12 vitamini (siyanokobalamin) emilimini azaltabilir. Bu durum, başka klinik belirtiler de görüldüğünde dikkate alınmalıdır. Taşıt sürme veya makine kullanımı üzerinde bilinen bir etkisi yoktur. ⓘ
Pantoprazol, gastroözofageal reflü hastalığının neden olduğu yemek borusu erozyonu ve ülserasyonunun kısa süreli tedavisi için yetişkinlerde ve beş yaş ve üzeri çocuklarda kullanılır. İlk yanıt alındıktan sonra uzun süreli kullanım için idame tedavisi olarak kullanılabilir, ancak pantoprazolün 12 aylık bir süreden sonra kullanımı hakkında kontrollü bir çalışma yapılmamıştır. Pantoprazol, Helicobacter pylori'nin neden olduğu ülserleri tedavi etmek için antibiyotiklerle birlikte de kullanılabilir. Zollinger-Ellison sendromunun uzun süreli tedavisi için de kullanılabilir. NSAİİ kullananlarda mide ülserlerini önlemek için kullanılabilir. ⓘ
Pantoprazolün etkinliğini arttırmak için oral tablet formülasyonu gıda alımından yarım saat önce alınır. Hastanede, hastalar ilacı ağız yoluyla alamadığında intravenöz uygulama endikedir. ⓘ
- H. pylori (Helicobacter pylori)'nin neden olduğu duodenal ve gastrik ülserde tekrarı azaltmak amacıyla bu mikroorganizmanın eradikasyonu için uygun iki antibiyotikle kombine olarak,
- Peptik ülser (duodenal ülser ve gastrik ülser),
- Orta ve ileri derecede özofageal reflü,
- Zollinger Ellison sendromu ve diğer patolojik hipersekresyonlu durumlar. ⓘ
Çocuklar
Pantoprazol sadece yedi yaş ve üzeri çocuklarda erozif özofajitin kısa süreli tedavisinde endikedir ve pantoprazolün güvenliliği ve etkinliği sadece çocuklarda erozif özofajit tedavisinde belirlenmiştir. ⓘ
Yaşlılarda
Advers etkilerin 65 yaş ve üzeri kişilerde görülme sıklığı 65 yaş ve altı kişilerde görülme sıklığına benzerdir. ⓘ
Hamilelik
Sıçanlar ve tavşanlar üzerinde önerilen dozlardan büyük ölçüde daha yüksek dozlar kullanılarak yapılan üreme çalışmalarında, bebeğin gelişimi üzerinde belirgin bir zarar görülmemiştir. ⓘ
Anne sütü ile beslenme
Pantoprazolün anne sütüne geçtiği tespit edilmiştir. Bununla birlikte, kemirgen kanser çalışmalarında pantoprazolün potansiyel olarak tümör büyümesine neden olduğu gösterilmiştir. Bu bulgunun klinik önemi bilinmemektedir, ancak anne ve çocuk için tedavi kullanımının belirlenmesinde risk ve faydaların göz önünde bulundurulması önerilmektedir. ⓘ
Pantoprazolün hamilelik kategorisi B'dir. Hamilelerde klinik deneyim sınırlıdır. Anne sütüne geçmesine ilişkin bilgi bulunmamaktadır. Gebelerde veya emziren annelerde, ancak anneye yararı, fetus veya bebeğe potansiyel riskten fazla ise kullanılmalıdır. ⓘ
Advers etkiler
- Enfeksiyon: Mide asidi, yutulan bakterilerin öldürülmesinde rol oynar. Pantoprazol kullanımı, özellikle hastanede yatan hastalarda pnömoni gibi enfeksiyonların gelişme olasılığını artırabilir. ⓘ
Yaygın
- Gastrointestinal: karın ağrısı (%6), ishal (%9), gaz (%4), bulantı (%7), kusma (%4)
- Nörolojik: baş ağrısı (%12), baş dönmesi (%3)
- Nöromüsküler ve iskelet sistemi: artralji (%3) ⓘ
Nadir
- Gastrointestinal: kabızlık, ağız kuruluğu, hepatit
- Kan sorunları: düşük beyaz kan hücresi sayısı, trombositopeni
- İmmünolojik: Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz
- Metabolik: yüksek kreatin kinaz, yüksek kolesterol seviyeleri, yüksek karaciğer enzimleri (AST/ALT), şişme
- Kas-iskelet sistemi: Kas bozuklukları, kemik kırığı ve enfeksiyonu, Clostridium difficile enfeksiyonu, osteoporoza bağlı kalça kırığı, rabdomiyoliz
- Böbrekler: interstisyel nefrit
- Beslenme: Bazı ilaçlar da dahil olmak üzere önemli besin maddelerinin, vitaminlerin ve minerallerin emilimini azaltabilir ve kullanıcıları zatürre için daha yüksek risk altında bırakabilir. ⓘ
Uzun süreli kullanım
- Yüksek dozda ve/veya uzun süreli (bir yıldan fazla) reçeteli proton pompası inhibitörü kullanan kişilerde osteoporoz ve kemik kırılması gözlenmiştir.
- Pantoprazol gibi ilaçları uzun süre kullanan kişilerde hipomagnezi gözlenmiştir (genellikle bir yıl veya daha fazla, ancak üç ay kadar kısa süreli rejimlerde de vakalar bildirilmiştir).
- Uzun süreli kullanımda B12 vitamini eksikliği, demir eksikliği ve kalsiyum eksikliği gibi eksiklikler görülebilir. B12 vitamini eksikliği, peptidazların aktive olmasını engelleyen pantoprazol kullanımı ile mide içindeki asidik ortamın değişmesinden kaynaklanmaktadır. Bu da R-faktörünün B12 vitamininden ayrılmasını engeller ve emilimini önler.
- Uzun süreli kullanımdan sonra ilaç kesildiğinde rebound hipergastrinemi görülebilir. ⓘ
İlacın kesilmesi
Altı aydan uzun süredir PPI kullanan kişilerde, kesilmeden önce doz azaltılması düşünülmelidir. Orta ila yüksek doz alanlar için bu, en düşük doza gelene kadar her hafta yüzde 50 oranında yapılabilir. Bir hafta sonra kesilebilir. ⓘ
Etkileşimler
- Mide asiditesini azaltma etkisi nedeniyle pantoprazol kullanımı, ampisilin esterleri, ketokonazol, atazanavir, demir tuzları, amfetamin ve mikofenolat mofetil gibi pH'a duyarlı ilaçların emilimini etkileyebilir. Etkilenen diğer ilaçlar arasında bifosfonat türevleri, flukonazol, klopidogrel ve metotreksat bulunur. ⓘ
Farmakoloji
Pantoprazolün etki mekanizması gastrik asit üretimindeki son basamağı inhibe etmektir. Midenin gastrik parietal hücresinde pantoprazol, gastrik asidi ve bazal asit salgısını inhibe etmek için H+/K+ ATP pompasına kovalent olarak bağlanır. Kovalent bağlanma asit salgılanmasını 24 saate kadar ve daha uzun süre engeller. ⓘ
Pantoprazol karaciğerde sitokrom P450 sistemi tarafından metabolize edilir. Metabolizma esas olarak CYP2C19 tarafından demetilasyon ve ardından sülfasyondan oluşur. Diğer bir metabolik yol ise CYP3A4 tarafından oksidasyondur. Pantoprazol metabolitlerinin herhangi bir farmakolojik önemi olduğu düşünülmemektedir. Midenin asidik ortamındaki inaktivitesi nedeniyle genellikle prokinetik bir ilaçla birlikte verilir. Pantoprazol, H+K+ATPaz'a (proton pompaları) geri dönüşümsüz olarak bağlanarak asit salgılanmasını baskılar. Pompaların geri dönüşümsüz olarak bağlanması nedeniyle, asit üretiminin yeniden başlayabilmesi için yeni pompaların yapılması gerekir. İlacın plazma yarılanma ömrü yaklaşık iki saattir. Uygulamadan sonra, ilacın en yüksek plazma konsantrasyonlarına ulaşma süresi 2 ila 3 saattir. Proteine bağlanan ilaç yüzdesi %98'dir. ⓘ
Veteriner hekimlikte pantoprazolün birçok büyük hayvan türünde kullanımı güvenli görünmektedir. Pantoprazolün farmakokinetiği buzağılar, alpakalar ve taylar da dahil olmak üzere çeşitli veteriner türlerinde araştırılmış ve yarı ömürleri sırasıyla 2.81, 0.47 ve 1.43 saat olarak bildirilmiştir. Pantoprazolün keçilerde buzağılara kıyasla daha hızlı elimine edildiği, keçilerin eliminasyon yarı ömrünün bir saatten az olduğu görülmektedir. ⓘ
Pantoprazol, bir sübstitüye benzimidazol olup, selektif proton pompası inhibitörüdür. Pariyetal hücrelerin proton pompalarına spesifik etkisi ile midede hidroklorik asit salgılanmasını inhibe eder. İlaçlarda pantoprazol sodyum halinde kullanılır. ⓘ
Tarihçe
Pantoprazol, Altana'nın bir yan kuruluşu olan Byk Gulden'deki bilim insanları tarafından keşfedilmiştir; ilaç keşif programı 1980 yılında başlamış ve 1985 yılında pantoprazol üretilmiştir. Bileşik aslında, geliştirme adayı olarak seçilen farklı bir kimyasalın ölçek büyütmesi üzerinde çalışan kimyagerler tarafından yaratıldı. Byk Gulden 1984 yılında Smith Kline & French ile ortaklık kurdu. Bileşiğin geliştirme isimleri BY1029 ve SK&F96022 idi. 1986 yılına gelindiğinde şirketler pantoprazol sodyum seskihidrat adlı sodyum tuzunu yaratmış ve daha çözünür ve stabil olduğu ve formülasyonda kullanılan diğer bileşenlerle daha uyumlu olduğu için geliştirmeye karar vermişlerdir. İlk olarak 1994 yılında Almanya'da pazarlanmıştır. Wyeth, ABD patentini Altana'dan lisansladı ve 2000 yılında ABD FDA'dan Protonix ticari adı altında pazarlama onayı aldı. ⓘ
2004 yılında ilacın dünya çapındaki satışları 3,65 milyar dolardı ve bunun yaklaşık yarısı ABD'deydi. ⓘ
2007 yılında Altana'nın ilaç işi Nycomed tarafından satın alındı. Nycomed de 2011 yılında Takeda tarafından satın alındı ve Wyeth 2009 yılında Pfizer tarafından satın alındı. ⓘ
İlacı koruyan patent 2010 yılında sona erecekti, ancak Teva Pharmaceuticals 2007 yılında bir Kısaltılmış Yeni İlaç Başvurusu (ANDA) yaptı ve Wyeth ve Nycomed patent ihlali nedeniyle Teva'ya dava açtı, ancak Teva o yıl, patent geçersiz kılınmadan önce jenerik ilacını "risk altında" piyasaya sürmeye karar verdi. Wyeth 2008 yılında onaylı bir jenerik ilaç piyasaya sürdü. Pfizer ve Takeda'nın patent münhasırlığının süresi 2010 yılında doldu ve pediatrik kullanım için sahip oldukları idari münhasırlık Ocak 2011'de sona erdi ve tam jenerik rekabet başladı. Teva ve Pfizer/Takeda arasındaki dava 2013 yılında sonuçlandı ve Teva erken lansmanı için patent sahiplerine 2,15 milyar dolar tazminat ödedi. ⓘ
Toplum ve kültür
2017 itibariyle ilaç, domperidon ile kombinasyon ilacı, itoprid ile kombinasyon, hem klaritromisin hem de amoksisilin ile kombinasyon, levosulpirid ile kombinasyon ve naproksen ile kombinasyon dahil olmak üzere dünya çapında birçok marka altında pazarlanmaktadır. ⓘ
Marka adlarının listesi ⓘ
|
|---|
|
2017 yılı itibariyle dünya çapında birçok marka altında pazarlanmaktadır: Acernix, Aciban, Acida, Acido-X, Acidrol, Acidwell, Acilib, Acilibre, Acillect, Acipan, Acrid, Alapanzol, Amphoter, Anagastra, Anesteloc, Antaxid, Antopral, Anulacid, Anxel, Apazol, Appryo, Aptizole, Apton, Armcid, Asoprazole, Aspan, Aurizol-P, Awamed, Azatol, Biotop V, Brandocare, Branzol, Buffet, Buscopan Reflusso, Caprol, Ciprazol, Citrel, Clessol, Comenazol, Conoran, Contix, Contracid, Contraflux, Contro-Cap, Controloc, Cool Pan, Delpanto EC, Digene Total, Digespan, Dosanloc, Empaflun, Eracid, Erprazol, Esopan, Eupantol, Exopan, Extream, Extreme, F-Pan, Farmazol, Fenix, Fexmor, Fu Shi Tan, Fulpan, Fupan, Gastblok, Gastenz, Gastrazol-L, Gastriwin, Gastrolan, Gastroloc, Gastromax, Gastronorm, Gastroprozal, Gastrostad, Gastrowell, Gastrozol, Gerdamegh, Gerprazol, Gesoflux, Gondea, Gopan, Hansazol, Hasanloc, Helix, Iboprot, Inipant, Inipepsia, Inipomp, IPP, Ippracid, Ipraalox, Kaiji, Kairol, Letopra, Loxanto, Luoxu, Lupipan, Maalox, Mag, Manez, Marozel, Monpan, Nelgast, Nexpan, Noacid, Noacid, Nolpaza, Nolpaza, Normogastrol, Noxadif, Ntap, Nuosen, Nupenta, Oritop, Osipan, Ozepran, Ozpan, Ozzion, P-20, P-40, P-Bit, P-OD, P-PPI, P-Zole, Pacid, Paciddia, Palio, Palmy, Pamel, Pamtrazol, Pamyl, Pan, Panbloc, Pancleus, Pancrazio, Pandev, Pane, Panfast, Pangest, Panglen, Panlan, Panlisu, Panloc, Panloz, Panmeilu, Panocer, Panogastin, Panopaz, Panor, Panoral, Panore, Panpot, Panpra, Panprabene, Panprax, Panprazol, Panprazox, Panpro, Panproton, Panpure, Panrazol, Panrazole, Panrbe, Panref, Pansa, Pansec, Panso, Pantac, Pantacid, Pantact, Pantagi, Pantakind, Pantaltius, Pantap, Pantasur, Pantaz, Pantazol, Pantecta, Pantex, Pantexel, Pantezol, Panthec, Panthron, Pantid, Pantin, Pantip, Pantium, Panto, Panto-Denk, Panto-Gaz, Pantobex, Pantoc, Pantocal, Pantocar, Pantocare, Pantocas, Pantocer, Pantocid, Pantocim, Pantocom, Pantocure, Pantodac, Pantodar, Pantofin, Pantofir, Pantogastrix, Pantogen, Pantogerolan, PantoJenson, Pantokem, Pantokool, Pantolax, Pantoline, Pantoloc, Pantolok, Pantolup, Pantomax, Pantomed, Pantometylentina, Pantomyl, Pantonis, Pantonix, Pantop, Pantopacid, Pantopan, Pantopaz, Pantopep, Pantopi, Pantopra-Q, Pantopraz, Pantoprazal, Pantoprazol, Pantoprazol, Pantoprazolo, Pantoprazolum, Pantoprem, Pantoprix, Pantoprol, Pantopump, Pantor, Pantorc, Pantoren, Pantorica, Pantosal, Pantosan, Pantosec, Pantosid, Pantostad, Pantotab, Pantotis, Pantover, Pantoz, Pantozim, Pantozol, Pantozole, Pantpas, Pantra, Pantrol, Pantroz, Pantul, Pantune, Pantus, Panveda, Panvell, Panz, Panzat, Panzel, Panzilan, Panzilan, Panzol, Panzole, Panzor, Parastamic, Paz, Peblo, Penkool, Penlip, Pentalink, Pentastar, Pentowin, Pentoz, Pentozed, Peploc, Peptac, Peptazol, Peptazole, Pepticaid, Pepticool, Peptix, Peptoloc, Pepzol, Perloc, Pipanzin, Pozola, Praize, Pranza, Praz-Up, Prazobloc, Prazocid, Prazolacid, Prazolan, Prazole, Prazolpan, Prazopant, Pregel, Prevacid, Previfect, Previfect, Progen, Prolex, Promtec, Propanz, Protech, Protinum, Protium, Protocent, Protocid, Protofix, Protoloc, Proton, Proton-P, Protonex, Protonil, Protonix, Protopan, PTA, Pulcet, Pumpisel, Ranloc, Razon, Rcpan, Redacib, Refluxine, Refluxopan, rifun, Ripane, Roxitrol, Sedipanto, Segregam, Seltraz, Sipar, Sodac, Somac, Sozol, Stamic, Stomafor, Stripole, Sumipral, Supacid, Super OM, Suppi, Supracam, Supracid, Surmera, Tai Mei Ni Ke, Tecta, Tonval, Topazol, Topra, Topraz, Topzole, Toraflux, Tropaz, Trupan, Ulceron, Ulcoreks, Ulcotenal, Ulprix, Ulsepan, Ulstop, Ultop, Ultoz, Unigastrozol, Vencid, Ventro-Pant, Vomizole, Wei Di, Wei Ke An, Wonon, Xotepic, Yoevid, Zamotil, Zaprol, Zencopan, Zgaton, Zimpax, Zipant, Zipantol, Zipantola, Ziprol, Zolan, Zolemer, Zolpan, Zolpanz, Zolpra, Zoltex, Zoltum, Zontop, Zoprax, Zovanta, Zurcal ve Zurcazol. Domperidon ile kombinasyon ilacı olarak Aciban-DSR, Acillect-DSR, Asoprazol-D, Buffet-DXR, Depam, Domelong P, Dycizol, Eracid-D, F-Pan DSR, Fulpan-D, Fulpan-DSR, Gerdom, Gi-Fri, Gopan-D, Gopan-DSR, GR8-OD, Kurepane-DSR, Latop-D, Monpan-D, Monpan-DSR markaları altında pazarlanmıştır, Nupenta-DSR, Odipan-DSR, Oritop-D, Oritop-DSR, P-Bit-D, P-Bit-DSR, P-Zole DSR, P-Zole-D, PAA-DSR, Palio-D, Pamtrazol-D, Pan-D, Pancrazio-DSR, Pandiff, Pandostal, Pandostal-OD, Panfast-DSR, Panopaz-D, Panor-D, Panpot-DSR, Pansa-D, Pantact-D, Pantin-D, Pantin-RD, Pantocar-D, Pantocom-D, Pantoflux, Pantojoy-DXR, Pantokool-D, Pantolex-DS, Pantopacid-D, Pantopacid-SR, Pantorica-D, Pantozol-D, Pantozol-DSR, Pantra-D, Pantune-D, Panveda-D, Panzo-D, Panzol Plus, Panzol-D, Paz-DN, Peblo-D, Peblo-DSR, Penkool-DSR, Penlip-D, Pentalink-D, Pentastar-D, Pentozed-D, Peptac D, Peptac DSR, Pepticool-DXR, Pintel-DSR, Pop-DSR, Praize-D, Praize-D Forte, Prazole Plus, Prazosan-DSR, Predom, Predom-OD, Prolex-DSR, Prolus-DSR, Protocent-DSR, Protopan-D, Protopan-H, Ripane-D, Ripane-DSR, Trazol-DSR, PTA-D, Ulcicap-PD, Ultop DSR, Ultoz-D, Wonon-D, Wonon-DSR ve Zovanta-D. İtoprid ile kombinasyon halinde Ganaton Total, Kurepan-IT, Nupenta-ITR, P-Bit-ISR, Pepnil-ITO, Prolus-ISR ve Protopan-I markaları altında pazarlanmıştır. Klaritromisin ve amoksisilin ile kombinasyon halinde Gastrocomb, Klacid Hp7, Panclamox ve ZacPac olarak pazarlanmıştır. Levosulpirid ile kombinasyon halinde Panlife-LS olarak ve naproksen ile kombinasyon halinde Arthopan olarak pazarlanmıştır. |
Diğer hayvanlar
Pantoprazolün alpakalarda 3. kompartman pH'ını artırdığı gösterilmiştir. Sığır, koyun ve keçilerde kullanımının genel olarak güvenli olduğu gösterilmiştir. ⓘ
Farmakokinetik özellikleri
Pantoprazol hızla absorbe edilir ve 40 mg oral tek dozdan sonra bile maksimum plazma düzeyine ulaşır. Tek veya tekrarlanan dozlardan sonra farmakokinetik değişmez. Doz sınırı 10–80 mg olup, hem oral hem intravenöz uygulamadan sonra plazma kinetiği hemen hemen doğrusaldır. ⓘ
Dağılım hacmi yaklaşık 0.15 l/kg'dır, esas itibarıyla ekstraselüler sıvıda dağılır. Serum proteinlerine, başlıca albumine olmak üzere, %98 oranında bağlanır. Total serum klerensi yaklaşık 0.1 L/saat/kg'dır. Terminal yarı ömrü yaklaşık 1 saat olarak bulunmuştur. ⓘ
Pantoprazolün hemen tamamı karaciğerde sitokrom P450 (CYP) enzim sistemi aracılığı ile metabolize olur. Metabolizması, uygulama yolundan (oral ya da intravenöz) bağımsızdır. Pantoprazol metabolitlerinin anlamlı farmakolojik aktivitesi olduğuna dair hiçbir kanıt yoktur. ⓘ
Pantoprazol metabolitleri başlıca renal yolla, kalanı feçes yolu ile atılır. 14C ile işaretlenmiş, tek doz, intravenöz pantoprazol dozunun sağlıklı, normal metabolize edici deneklere uygulanmasından sonra, dozun yaklaşık %71'i idrar ile ve yaklaşık %18'i safra yoluyla feçeste atılmıştır. Değişmemiş pantoprazolün renal yolla atılımı yoktur. ⓘ