Antihistaminik

Antihistaminik ⓘ
İlaç sınıfı
Histamin yapısı
Sınıf tanımlayıcıları
Telaffuz	/ˌæntiˈhɪstəmiːn/
ATC kodu	R06
Etki mekanizması	- Reseptör antagonisti  - Ters agonist
Biyolojik hedef	Histamin reseptörleri  - HRH1  - HRH2  - HRH3  - HRH4
Dış bağlantılar
MeSH	D006633

Antihistaminikler alerjik rinit, soğuk algınlığı, grip ve diğer alerjileri tedavi eden ilaçlardır. Tipik olarak, insanlar antihistaminikleri reçetesiz satın alınabilen ve polen, toz akarları veya hayvan alerjisinin neden olduğu burun tıkanıklığı, hapşırma veya kurdeşenden birkaç yan etkiyle kurtulmayı sağlayan ucuz, jenerik (patentli olmayan) bir ilaç olarak alırlar. Antihistaminikler genellikle kısa süreli tedavi içindir. Kronik alerjiler astım, sinüzit ve alt solunum yolu enfeksiyonu gibi antihistaminiklerin tedavi edemeyeceği sağlık sorunları riskini artırır. Uzun süreli kullanım için antihistaminik almayı düşünenlerin bir tıp uzmanına danışması önerilir. ⓘ

İnsanlar genellikle alerjileri tedavi etmek için kullanılan ilaçları tanımlamak için "antihistamin" kelimesini kullansa da, doktorlar ve bilim insanları bu terimi vücuttaki histamin reseptörlerinin aktivitesine karşı çıkan bir ilaç sınıfını tanımlamak için kullanmaktadır. Kelimenin bu anlamında antihistaminikler, etki ettikleri histamin reseptörüne göre alt sınıflara ayrılırlar. Antihistaminiklerin en büyük iki sınıfı H₁-antihistaminikler ve H₂-antihistaminiklerdir. ⓘ

H₁-antihistaminikler, vücuttaki mast hücreleri, düz kas ve endotelyumun yanı sıra beyindeki tuberomamiller çekirdekteki histamin H₁ reseptörlerine bağlanarak çalışır. Histamin H₁ reseptörünü hedef alan antihistaminikler burundaki alerjik reaksiyonları (örn. kaşıntı, burun akıntısı ve hapşırma) tedavi etmek için kullanılır. Ayrıca, iç kulak sorunlarından kaynaklanan uykusuzluk, hareket hastalığı veya vertigo tedavisinde de kullanılabilirler. H₂-antihistaminikler, başta mide olmak üzere üst gastrointestinal sistemdeki histamin H₂ reseptörlerine bağlanır. Histamin H₂ reseptörünü hedef alan antihistaminikler mide asidi rahatsızlıklarını (örn. peptik ülserler ve asit reflüsü) tedavi etmek için kullanılır. Diğer antihistaminikler de H₃ reseptörlerini ve H₄ reseptörlerini hedef alır. ⓘ

Histamin reseptörleri yapısal aktivite gösterir, bu nedenle antihistaminikler histamin reseptörlerinde ya nötr bir reseptör antagonisti ya da ters agonist olarak işlev görebilir. Şu anda pazarlanan H₁-antihistaminiklerin sadece birkaçının ters agonist olarak işlev gördüğü bilinmektedir. ⓘ

Antihistaminik, histaminin etkisini önleyen maddelerdir. Histamin, kişinin alerjik olduğu madde ile karşılaştığında veya iltihap durumlarında ortaya çıkan önemli bir kimyasal ajandır. En iyi sonuç için bu ilaçlar alerji şikayetleri ortaya çıkmadan alınmalıdırlar. ⓘ

Antihistaminiklerin ortaya çıkardığı en sıkıcı yan etki "uyku hâli" vermeleridir. Bu durum gece yatmadan önce alındığında iyi olabilse de gündüz sıkıntı yaratabilir. Hatta bazen zararlı olabilir. Araba veya tehlikeli olabilecek makine kullananlara bu ilaçlar önerilmez. İlk dozlar en fazla uyku verirler, sonraki dozlarda biraz bağışıklık gelişir. ⓘ

Günümüzde yeni çıkan antihistaminik türleri ile kısmen de olsa bu şikayetlerin önüne geçilebilmektedir. ⓘ

Tıbbi kullanımlar

Histamin kan damarlarını daha geçirgen hale getirerek (vasküler geçirgenlik) sıvının kılcal damarlardan dokulara kaçmasına neden olur ve bu da alerjik reaksiyonun klasik semptomları olan burun akıntısı ve gözlerde sulanmaya yol açar. Histamin ayrıca anjiyogenezi de destekler. ⓘ

Antihistaminikler, histaminin reseptörlerine bağlanmasını engelleyerek veya sinirler, vasküler düz kas, glandüler hücreler, endotel ve mast hücreleri üzerindeki histamin reseptör aktivitesini azaltarak histamin kaynaklı kabarıklık yanıtını (şişme) ve alevlenme yanıtını (vazodilatasyon) bastırır. Antihistaminikler ayrıca Östaki Borusu işlev bozukluğunu düzeltmeye yardımcı olabilir, böylece boğuk işitme, kulakta dolgunluk ve hatta kulak çınlaması gibi sorunların düzeltilmesine yardımcı olabilir. ⓘ

Kaşıntı, hapşırma ve enflamatuar tepkiler, H1-reseptörleri üzerinde etkili olan antihistaminikler tarafından bastırılır. 2014 yılında, desloratadin gibi antihistaminiklerin, anti-enflamatuar özellikleri ve sebum üretimini baskılama yetenekleri nedeniyle aknenin standart tedavisini tamamlamak için etkili olduğu bulunmuştur. ⓘ

Türleri

H1-antihistaminikler

H₁-antihistaminikler, H₁ reseptörünün aktivitesini inhibe eden bileşikleri ifade eder. H₁ reseptörü yapısal aktivite gösterdiğinden, H₁-antihistaminikler ya nötr reseptör antagonistleri ya da ters agonistler olabilir. Normalde, histamin H₁ reseptörüne bağlanır ve reseptörün aktivitesini artırır; reseptör antagonistleri reseptöre bağlanarak ve reseptörün histamin tarafından aktivasyonunu bloke ederek çalışır; buna karşılık, ters agonistler reseptöre bağlanır ve hem histaminin bağlanmasını bloke eder hem de histaminin tersi bir etki olan yapısal aktivitesini azaltır. Antihistaminiklerin çoğu H₁ reseptöründe ters agonisttir, ancak daha önce antagonist oldukları düşünülüyordu. ⓘ

Klinik olarak, H₁-antihistaminikler alerjik reaksiyonları ve mast hücresi ile ilgili bozuklukları tedavi etmek için kullanılır. Sedasyon, kan-beyin bariyerini kolayca geçen H₁-antihistaminiklerin yaygın bir yan etkisidir; difenhidramin ve doksilamin gibi bu ilaçlardan bazıları bu nedenle uykusuzluk tedavisinde kullanılabilir. H₁-antihistaminikler enflamasyonu da azaltabilir, çünkü enflamatuar süreçleri düzenleyen transkripsiyon faktörü olan NF-κB'nin ekspresyonu, hem reseptörün yapısal aktivitesi hem de H₁ reseptörüne agonist (yani histamin) bağlanmasıyla teşvik edilir. ⓘ

Bu etkilerin ve bazı durumlarda metabolik etkilerin bir kombinasyonu, birinci nesil antihistaminiklerin çoğunun opioid analjezikler üzerinde ve bir dereceye kadar opioid olmayanlar üzerinde analjezik koruyucu (güçlendirici) etkilere sahip olmasına yol açar. Bu amaçla kullanılan en yaygın antihistaminikler arasında hidroksizin, prometazin (enzim indüksiyonu özellikle kodein ve benzeri ön ilaç opioidlere yardımcı olur), feniltoloksamin, orfenadrin ve tripelennamin bulunur; bazılarının kendi içsel analjezik özellikleri de olabilir, orfenadrin buna bir örnektir. ⓘ

İkinci nesil antihistaminikler kan-beyin bariyerini birinci nesil antihistaminiklere göre çok daha az oranda geçerler. Periferik histamin reseptörleri üzerindeki odaklanmış etkileri nedeniyle sedasyon etkilerini en aza indirirler. Bununla birlikte, yüksek dozlarda ikinci nesil antihistaminikler merkezi sinir sistemi üzerinde etkili olmaya başlar ve bu nedenle daha yüksek miktarda alındığında uyuşukluğa neden olabilir. Ayrıca, bazı ikinci nesil antihistaminikler, özellikle setirizin, bupropion ve benzodiazepinler gibi MSS psikoaktif ilaçlarla etkileşime girebilir. ⓘ

H1 antagonistleri/ters agonistleri

• Akivastin
• Alimemazin (antipruritik, antiemetik ve sedatif olarak kullanılan bir fenotiyazin)
• Amitriptilin (trisiklik antidepresan)
• Amoksapin (trisiklik antidepresan)
• Azelastine
• Bilastin
• Bromodifenhidramin
• Bromfeniramin
• Buclizine
• Karbinoksamin
• Setirizin (Zyrtec)
• Klorodifenhidramin
• Klorfeniramin
• Klorpromazin (düşük potensli tipik antipsikotik, antiemetik olarak da kullanılır)
• Chlorprothixene (düşük potensli tipik antipsikotik, ticari adı: Truxal)
• Chloropyramine (Doğu Avrupa'da pazarlanan ilk nesil antihistaminik)
• Cinnarizine (hareket hastalığı ve vertigo için de kullanılır)
• Clemastine
• Klomipramin (trisiklik antidepresan)
• Klozapin (atipik antipsikotik; ticari adı: Clozaril)
• Siklizin
• Siproheptadin
• Desloratadin
• Deksbromfeniramin
• Deksklorfeniramin
• Dimenhidrinat (antiemetik olarak ve taşıt tutması için kullanılır)
• Dimetindene
• Difenhidramin (Benadryl)
• Dosulepin (trisiklik antidepresan)
• Doksepin (trisiklik antidepresan)
• Doksilamin (en yaygın olarak reçetesiz satılan bir ilaç yatıştırıcı olarak kullanılır)
• Ebastine
• Embramine
• Feksofenadin (Allegra/Telfast)
• Hidroksizin (anksiyolitik olarak ve taşıt tutması için de kullanılır; ticari isimler: Atarax, Vistaril)
• İmipramin (trisiklik antidepresan)
• Levokabastin (Livostin/Livocab)
• Levosetirizin (Xyzal)
• Levomepromazin (düşük potensli tipik antipsikotik)
• Loratadin (Claritin)
• Maprotiline (tetrasiklik antidepresan)
• Meclizin (en yaygın olarak antiemetik olarak kullanılır)
• Mianserin (tetrasiklik antidepresan)
• Mirtazapin (tetrasiklik antidepresan, ayrıca antiemetik ve iştah uyarıcı etkileri vardır; ticari adı: Remeron)
• Olanzapin (atipik antipsikotik; ticari adı: Zyprexa)
• Olopatadin (lokal olarak kullanılır)
• Orphenadrine (difenhidraminin yakın bir akrabası olup esas olarak iskelet kası gevşetici ve anti-Parkinson ajan olarak kullanılır)
• Periciazine (düşük potensli tipik antipsikotik)
• Fenindamin
• Feniramin
• Feniltoloksamin
• Prometazin (Phenergan)
• Pirilamin (kan-beyin bariyerini geçer; uyuşukluğa neden olur)
• Ketiapin (atipik antipsikotik; ticari adı: Seroquel)
• Rupatadin (Alergoliber)
• Trazodon (Hafif H₁ blokaj etkisine sahip SARI antidepresan/anksiyolitik/hipnotik)
• Tripelennamine
• Triprolidin ⓘ

H2-antihistaminikler

H₂-antihistaminikler, H₁-antihistaminikler gibi, ters agonistler ve nötr antagonistler olarak bulunurlar. Esas olarak gastrik mukozanın parietal hücrelerinde bulunan ve gastrik asit salgılanması için endojen sinyal yolunun bir parçası olan H₂ histamin reseptörleri üzerinde etkilidirler. Normalde histamin, asit salgısını uyarmak için H₂ üzerinde etki gösterir; H₂ sinyalini engelleyen ilaçlar böylece mide asidi salgısını azaltır. ⓘ

H₂-antihistaminikler, peptik ülserler ve gastroözofageal reflü hastalığı dahil olmak üzere gastrointestinal rahatsızlıkların tedavisinde ilk basamak tedaviler arasındadır. Bazı formülasyonlar reçetesiz satılmaktadır. Yan etkilerin çoğu, istenmeyen reseptörlerle çapraz reaktiviteden kaynaklanmaktadır. Örneğin simetidin, yüksek dozlarda androjenik testosteron ve DHT reseptörlerini antagonize etmesiyle ünlüdür. ⓘ

Örnekler şunları içerir:

• Simetidin
• Famotidin
• Lafutidin
• Nizatidin
• Ranitidin
• Roxatidine
• Tiotidin ⓘ

H3-antihistaminikler

H₃-antihistaminik, histaminin H₃ reseptöründeki etkisini engellemek için kullanılan bir ilaç sınıflandırmasıdır. H₃ reseptörleri öncelikle beyinde bulunur ve histaminerjik sinir terminalleri üzerinde bulunan ve histamin salınımını modüle eden inhibitör otoreseptörlerdir. Beyindeki histamin salınımı, serebral korteksteki H₁ reseptörlerinin uyarılması yoluyla glutamat ve asetilkolin gibi uyarıcı nörotransmitterlerin ikincil salınımını tetikler. Sonuç olarak, sakinleştirici olan H₁-antihistaminiklerin aksine, H₃-antihistaminiklerin uyarıcı ve bilişsel modüle edici etkileri vardır. ⓘ

Seçici H₃-antihistaminiklere örnek olarak şunlar verilebilir:

• Klobenpropit
• ABT-239
• Ciproxifan
• Conessine
• A-349,821.
• Tiyoperamid ⓘ

H4-antihistaminikler

H₄-antihistaminikler H₄ reseptörünün aktivitesini inhibe eder. Örnekler:

• Tiyoperamid
• JNJ 7777120
• VUF-6002 ⓘ

Atipik antihistaminikler

Histidin dekarboksilaz inhibitörleri

Histidin dekarboksilazın etkisini inhibe eder:

• Tritoqualine
• Kateşin ⓘ

Mast hücre stabilizatörleri

Mast hücre stabilizatörleri mast hücre degranülasyonunu önleyen ilaçlardır.

• kromolin sodyum
• Nedocromil
• β-agonistler ⓘ

Tarih

İlk H₁ reseptör antagonistleri 1930'larda keşfedilmiş ve bu ilaçlar 1940'larda piyasaya sürülmüştür. Piperoksan 1933 yılında keşfedilmiş ve antihistaminik etkileri tanımlanan ilk bileşik olmuştur. Ancak, piperoksan ve analogları insanlarda kullanılamayacak kadar toksikti. Fenbenzamin (Antergan) klinik olarak yararlı ilk antihistaminiktir ve 1942 yılında tıbbi kullanıma sunulmuştur. Daha sonra, birçok başka antihistaminik geliştirildi ve pazarlandı. Diphenhydramine (Benadryl) 1943 yılında sentezlendi, tripelennamine (Pyribenzamine) 1946 yılında patentlendi ve promethazine (Phenergan) 1947 yılında sentezlendi ve 1949 yılında piyasaya sürüldü. 1950 yılına gelindiğinde en az 20 farklı antihistaminik piyasaya sürülmüştü. Daha az yatıştırıcı bir antihistaminik olan klorfenamin (Piriton) 1951 yılında sentezlenmiş ve özellikle yatıştırıcı ve sakinleştirici olarak kullanılan bir antihistaminik olan hidroksizin (Atarax, Vistaril) 1956 yılında geliştirilmiştir. İlk sedatif olmayan antihistaminik terfenadindir (Seldane) ve 1973 yılında geliştirilmiştir. Daha sonra loratadin (Claritin), setirizin (Zyrtec) ve feksofenadin (Allegra) gibi diğer sedatif olmayan antihistaminikler geliştirilmiş ve kullanıma sunulmuştur. ⓘ

Birinci nesil antihistaminiklerin piyasaya sürülmesi, burun alerjilerinin tıbbi tedavisinin başlangıcı olmuştur. Bu ilaçlarla ilgili araştırmalar, H₁ reseptör antagonistleri olduklarının keşfedilmesine ve ayrıca H₂ reseptör antagonistlerinin geliştirilmesine yol açmıştır; burada H₁-antihistaminikler burnu, H₂-antihistaminikler ise mideyi etkilemiştir. Bu geçmiş, H₃ reseptör antagonisti olan ve H₄ reseptör antagonistlerini etkileyen ilaçlara yönelik çağdaş araştırmalara yol açmıştır. Şu anda alerjileri tedavi etmek için bir H₁ reseptör antagonisti kullanan çoğu insan ikinci veya üçüncü nesil bir ilaç kullanmaktadır. ⓘ

Toplum ve kültür

Amerika Birleşik Devletleri hükümeti, iki ikinci nesil antihistaminik olan terfenadin ve astemizolü, kalp sorunlarına neden olabileceklerine dair kanıtlara dayanarak piyasadan kaldırmıştır. ⓘ

Araştırma

Mevcut çeşitli antihistaminiklerin etkinlik ve güvenliğini karşılaştıran çok fazla yayınlanmış araştırma bulunmamaktadır. Var olan araştırmalar ise çoğunlukla kısa süreli çalışmalar veya genel varsayımlarda bulunmak için çok az sayıda kişiyi inceleyen çalışmalardır. Araştırmalardaki bir diğer boşluk ise uzun süreli alerjisi olan ve uzun süre antihistaminik kullanan bireyler için sağlık etkilerini bildiren bilgilerdir. Yeni antihistaminiklerin kurdeşen tedavisinde etkili olduğu gösterilmiştir. Ancak, bu ilaçların göreceli etkinliğini karşılaştıran bir araştırma bulunmamaktadır. ⓘ

Özel popülasyonlar

2020 yılında Birleşik Krallık Ulusal Sağlık Servisi, "çoğu insanın antihistaminikleri güvenle alabileceğini" ancak "bazı antihistaminiklerin küçük çocuklar, hamileler veya emzirenler, başka ilaçlar kullananlar veya "kalp hastalığı, karaciğer hastalığı, böbrek hastalığı veya epilepsi gibi" rahatsızlıkları olan kişiler için uygun olmayabileceğini" yazmıştır. ⓘ

Antihistaminiklerle ilgili çalışmaların çoğu daha genç insanlar üzerinde yapılmıştır, bu nedenle 65 yaş üstü insanlar üzerindeki etkileri çok iyi anlaşılamamıştır. Yaşlı insanların antihistaminik kullanımından kaynaklanan uyuşukluk yaşama olasılığı genç insanlara göre daha yüksektir. Ayrıca, araştırmaların çoğu beyazlar üzerinde yapılmıştır ve diğer etnik gruplar araştırmalarda temsil edilmemektedir. Kanıtlar, antihistaminiklerin kadınları erkeklerden nasıl farklı etkilediğini bildirmemektedir. Çocuklarda antihistaminik kullanımına ilişkin farklı çalışmalar rapor edilmiş olup, çeşitli çalışmalarda belirli antihistaminiklerin 2 yaşındaki çocuklar tarafından kullanılabileceğine ve diğer ilaçların daha küçük veya daha büyük çocuklar için daha güvenli olduğuna dair kanıtlar bulunmuştur. ⓘ

İncelenen potansiyel kullanımlar

Yaygın olarak kullanılan ilaçların belirli kanser tedavileri üzerindeki etkilerine ilişkin araştırmalar, bağışıklık kontrol noktası inhibitörleri ile birlikte tüketildiğinde bazılarının, T-hücresi işlevleri anti-tümör aktivitesinde başarısız olan deneklerin söz konusu tedaviye yanıtını etkileyebileceğini öne sürmüştür. Antibiyotikler, antihistaminikler, aspirin ve hidrokortizon gibi 40 yaygın ilaçla ilişkili fare çalışmalarındaki kayıtlar incelendiğinde, melanom ve akciğer kanseri olan deneklerde, histamin reseptörü H1'i (HRH1) hedef alan loratadin ve setirizin ile birlikte üç ilaçtan biri olan feksofenadinin, önemli ölçüde daha yüksek sağkalım oranları gösterdiği ve T-hücresi anti-tümör aktivitesinin geri kazanıldığı ve sonuçta denek hayvanlarda tümör büyümesinin engellendiği görülmüştür. Bu tür sonuçlar, insanlarda immünoterapiye dirençle mücadelede benzer sonuçlar elde edilip edilmediğini görmek için daha fazla çalışmayı teşvik etmektedir. ⓘ

Histamin

Vücuttaki dokuların çoğunda, mastosit adı verilen hücrelerin içinde bulunan ve salgılandığında bazı etkileri olan kimyasal bir maddedir. KBB'de en önemli yeri alerjik durumlarda aşırı miktarda salgılanarak belirtilere yol açmasıdır. Histaminin en önemli etkileri damarlarda genişleme, damar geçirgenliğinin artması ve damar dışına sıvı çıkması, kaşıntı, ciltte kızarıklık olarak sayılabilir. Bu etkiler KBB açısından önemli olan etkileridir. Bunun dışında alt solunum yollarında, kalpte, mide bağırsak sisteminde ve merkezi sinir sisteminde de etkileri vardır. ⓘ

Histamin etkisini göstermek için dokularda bazı reseptörlere tutunur. Bu reseptörler 3 tiptir ve H1, H2 ve H3 olarak isimlendirilir. KBB bölgesindeki reseptörler H1 reseptörleridir. H2 ise daha çok mide-barsak sisteminde bulunur. ⓘ

SALINIMI AZALTAN VE ARTIRAN FAKTÖRLER

• Artıran
  • Atropin
  • Mast hcc. stabilizatörler
  • cAMP'yi uyaranlar
  • Fosfodiesteraz inhibitörleri
  • Morfin
  • tübokürarin
• Azaltan
  • P maddesi
  • alfa-adrenerjik agonistler
  • muskarinik-kolinerjik ilaçlar ⓘ

Antihistaminik

Histaminin vücuttaki etkilerini ortadan kaldırmak için dışarıdan verilen ilaçlara antihistaminik denir. Bu ilaçlar histaminin dokularda tutunduğu reseptörlere, daha önce tutunarak histaminin etki etmesini önler. Histamin reseptörlere tutunduktan sonra verilen antihistaminikler ortaya çıkmış etkileri yok etmezler ancak yeni oluşacak etkilere izin vermezler. ⓘ

Antihistaminik türleri

Mide bağırsak sistemini etkileyen H2 histamin reseptörleri için kullanılan antihistaminikler bir tarafa bırakıldığında, KBB için kullanılan antihistaminikler kabaca klasik antihistaminikler ve yeni kuşak antihistaminikler olmak üzere 2 türdür. Klasik antihistaminikler genel olarak gün içinde daha sık kullanılmak zorunda oldukları gibi yan etkileri de daha fazladır. Klasik antihistaminik olarak en sık difenhidramin, yeni kuşak antihistaminik olarak da en sık Loratadin, Astemizol ve Cetryzin sayılabilir. ⓘ

Kullanımı

Antihistaminiklerin en sık kullanıldıkları hastalık alerjik rinittir. Bunun dışında alerjinin de rol oynadığı düşünülen sinüzit ve üst solunum yolu infeksiyonlarında da kullanılırlar. Başka ilaçlara veya bazı yiyeceklere bağlı olarak gelişen alerjik solunum ve cilt problemlerinde de antihistaminikler kullanılırlar. Her hasta değişik antihistaminiğe duyarlıdır. Bu nedenle hangisinin seçileceği hastaya göre değişir. Birinden fayda görmeyen hastaya diğeri verilir. Antihistaminikler genellikle ağızdan kullanılmalarına rağmen parenteral (kas veya damar içi) ya da burun spreyi şeklinde kullanılabilirler. ⓘ

Yan etkileri

Klasik antihistaminiklerin en önemli yan etkisi olarak sedasyon (uyku hali) sayılabilir. Bu nedenle özellikle araba kullanan ve iş makineleri gibi tehlikeli olabilecek aletleri kullanan kişiler uyarılmalıdır. Yeni kuşak antihistaminiklerde bu etki çok daha azdır. Bunun dışında özellikle prostatı olan hastalarda şikayetinin artması, göz içi basıncının artması (glokom), ağız kuruluğu, tansiyon yükselmesi ve bazı kalp ve sinir sistemi yan etkileri görülebilir. Bazen antihistaminikler sedasyon yerine uyarıcı etki yaparak sinirlilik ve uykusuzluk hali oluşabilir. Bu durum hastaya göre değişmektedir. ⓘ

Birinci kuşak antihistaminikler

• Etanolaminler(difenhidramin, dimenhidrinat, karbinoksamin, klorfenoksamin)
• Etilendiaminler (mepiramin, antazolin, tripelamin)
• Alkilaminler (deksklorfeniramin, deksbromfeniramin, feniramin)
• Piperazinler (buklizin, hidroksizizin, sinarazin, meklizin)
• Fenotiyazinler (alimemazin, prometazin)
• Piperadinler (siproheptadin, klorsiklizin) ⓘ

İkinci kuşak antihistaminikler

• Ebastin
• Astemizol
• Akrivastin
• Loratadin
• Ketotifen
• Setirizin
• Levosetirizin
• Desloratadin
• Fexofenadin
• Rupatadin
• Bilastin ⓘ