İbuprofen

İbuprofen ⓘ

Klinik veriler
Telaffuz	/ˈaɪbjuːproʊfɛn/, /aɪbjuːˈproʊfən/, EYE-bew-PROH-fən
Ticari isimler	Advil, Motrin, Nurofen, diğerleri
Diğer isimler	izobütilfenilpropiyonik asit
AHFS/Drugs.com	Monografi
MedlinePlus	a682159
Lisans verileri	AB EMA: INN'e göre US DailyMed: İbuprofen ABD FDA: İbuprofen
Hamilelik Kategori	AU: C
Rotaları YÖNETİM	Ağız yoluyla, rektal, topikal, intravenöz
ATC kodu	C01EB16 (KIM) G02CC01 (KIM) M01AE01 (KIM) M02AA13 (KIM) R02AX02 (KIM)
Yasal statü
Yasal statü	AU: OTC CA: OTC BIRLEŞIK KRALLIK: Genel satış listesi (GSL, OTC) ABD: OTC / Rx-only
Farmakokinetik veriler
Biyoyararlanım	80-100 (ağız yoluyla), %87 (rektal)
Protein bağlama	98%
Metabolizma	Karaciğer (CYP2C9)
Metabolitler	ibuprofen glukuronid, 2-hidroksibuprofen, 3-hidroksibuprofen, karboksi-ibuprofen, 1-hidroksibuprofen
Etki başlangıcı	30 dakika
Eliminasyon yarı ömrü	2-4 h
Boşaltım	İdrar (%95)
Tanımlayıcılar
IUPAC adı (RS)-2-(4-(2-Metilpropil)fenil)propanoik asit
CAS Numarası	15687-27-1
PubChem CID	3672
IUPHAR/BPS	2713
DrugBank	DB01050
ChemSpider	3544
UNII	WK2XYI10QM
KEGG	D00126
ChEBI	CHEBI:5855
ChEMBL	ChEMBL521
PDB ligandı	IBP (PDBe, RCSB PDB)
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C13H18O2
Molar kütle	206.285 g-mol-1
3D model (JSmol)	İnteraktif görüntü
Kiralite	Rasemik karışım
Yoğunluk	1,03 g/cm3
Erime noktası	75 ila 78 °C (167 ila 172 °F)
Kaynama noktası	4 mmHg'de 157 °C (315 °F)
Suda çözünürlük	0,021 mg/mL (20 °C)
GÜLÜMSEMELER CC(C)Cc1ccc(cc1)[C@@H](C)C(=O)O
InChI InChI=1S/C13H18O2/c1-9(2)8-11-4-6-12(7-5-11)10(3)13(14)15/h4-7,9-10H,8H2,1-3H3,(H,14,15)  Anahtar:HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N
(doğrulayın)

İbuprofen, ağrı, ateş ve iltihap tedavisinde kullanılan nonsteroid antiinflamatuvar ilaç (NSAID) sınıfında bir ilaçtır. Buna ağrılı adet dönemleri, migren ve romatoid artrit dahildir. Prematüre bir bebekte patent duktus arteriosusu kapatmak için de kullanılabilir. Ağızdan veya damardan kullanılabilir. Genellikle bir saat içinde etki etmeye başlar. ⓘ

Yaygın yan etkileri arasında mide ekşimesi ve döküntü bulunur. Diğer NSAİİ'lere kıyasla gastrointestinal kanama gibi başka yan etkileri de olabilir. Kalp yetmezliği, böbrek yetmezliği ve karaciğer yetmezliği riskini artırır. Düşük dozlarda kalp krizi riskini artırdığı görülmemektedir; ancak daha yüksek dozlarda artırabilir. İbuprofen astımı da kötüleştirebilir. Hamileliğin erken dönemlerinde güvenli olup olmadığı belirsiz olmakla birlikte, hamileliğin ilerleyen dönemlerinde zararlı olduğu görülmektedir ve bu nedenle önerilmemektedir. Diğer NSAİİ'ler gibi, siklooksijenaz (COX) enziminin aktivitesini azaltarak prostaglandin üretimini inhibe ederek çalışır. İbuprofen diğer NSAİİ'lere göre daha zayıf bir anti-enflamatuar ajandır. ⓘ

İbuprofen 1961 yılında Stewart Adams ve John Nicholson tarafından Boots UK Limited'de çalışırken keşfedilmiş ve başlangıçta Brufen olarak pazarlanmıştır. Nurofen, Advil ve Motrin de dahil olmak üzere bir dizi ticari isim altında mevcuttur. İbuprofen ilk olarak 1969 yılında Birleşik Krallık'ta ve 1974 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde pazarlanmıştır. Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır. Jenerik bir ilaç olarak mevcuttur. 2019 yılında, 21 milyondan fazla reçete ile Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 29. ilaç olmuştur. ⓘ

İbuprofen ⓘ
Sistematik (IUPAC) adı
(RS)-2-[4-(2-methylpropyl)phenyl]propanoic acid
Kimlik belirteçleri
CAS numarası	15687-27-1
ATC kodu	M01 AE01
PubChem	3672
DrugBank	APRD00372
Kimyasal özellikler
Kimyasal formül	C13H18O2
Moleküler ağırlık	206.3 g/mol g/mol
Fiziksel özellikler
Ergime noktası	76 °C
Farmakokinetik özellikler
Biyoyararlanım	49-73 %
Proteine bağlanma	99%
Metabolizma	Hepatik
Yarılanma ömrü	1,8 - 2 saat
Atılma	Renal
Tedavi bilgileri
Gebelik kategorisi	ABD - D Avustralya - C
Yasal durum	Reçete ile satılır
Uygulama yolu	Oral, rektal, topikal

İbuprofen, bir non steroidal antienflamatuvar ilaç etken maddesidir. Artrit, primer dismenore, grip semptomlarını azaltmak için ve ağrı kesici olarak kullanılır. Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır. ⓘ

Tıbbi kullanımları

İbuprofen, romatoid artrit, osteoartrit, ankilozan spondilit ve diğer non-romatoid (seronegatif) artropatilerin tedavisinde endikedir. STILL'S hastalığında/jüvenil romatoid artrit, eklem dışı romatizmalarda, kapsülit, bursit, tendinit, tenosinovit ve alt-sırt ağrısı gibi periartiküler şikayetlerde, fibrozit, kronik sırt ağrıları,akut disk prolapsüsü gibi bel ağrılarında ibuprofen tedavisi ile çok iyi sonuçlar alınmaktadır. ⓘ

İbuprofen güçlü analjezik ve antipiretik etkisi ile genel ve özellikle enflamasyon ile birlikte ağrı ve ateşlerde endikedir. Ayrıca, sportif faaliyet sonucu meydana gelen yumuşak doku zedelenmelerinde, genel anestezide postherniorafi ağrılarında, epistom ağrılarında kullanılır. Migrenin bazı türlerinde ve bir nedene bağlı olmayan baş ağrılarında da etkilidir. Soğuk algınlığı ve nezle ile ilgili meydana gelen miyaljilerde kullanılır. Alkol alımına bağlı baş ağrılarında ibuprofen etkilidir ve bulantı oluşturmaz. ⓘ

Bazı 200 mg ibuprofen tabletlerine örnek ⓘ

İbuprofen öncelikle ateş (aşı sonrası ateş dahil), hafif ila orta şiddette ağrı (ameliyat sonrası ağrı kesici dahil), ağrılı adet kanaması, osteoartrit, diş ağrısı, baş ağrısı ve böbrek taşlarından kaynaklanan ağrıyı tedavi etmek için kullanılır. İnsanların yaklaşık %60'ı herhangi bir nonsteroidal anti-enflamatuar ilaca yanıt verir; belirli bir ilaca iyi yanıt vermeyenler başka bir ilaca yanıt verebilir. ⓘ

Juvenil idiyopatik artrit ve romatoid artrit gibi iltihaplı hastalıklarda kullanılır. Ayrıca perikardit ve patent duktus arteriosus için de kullanılır. ⓘ

Bir hasta reçetesiz satılan İbuprofen ile kendi kendini tedavi ediyorsa, hasta doktoruyla konuşmadığı sürece 10 günden fazla alınmamalıdır. ⓘ

Lizin

Bazı ülkelerde ibuprofen lizin (ibuprofenin lizin tuzu, bazen "ibuprofen lizinat" olarak da adlandırılır) ibuprofen ile aynı durumların tedavisi için ruhsatlıdır; lizin tuzu daha fazla suda çözünür olduğu için kullanılır. ⓘ

İbuprofen lizin hızlı ağrı kesici olarak satılmaktadır; lizin tuzu şeklinde verildiğinde emilimi çok daha hızlıdır (90-120 dakikaya kıyasla 35 dakika). Bununla birlikte, 2020 yılında Sanofi tarafından finanse edilen ve 351 katılımcının yer aldığı bir klinik çalışmada, ibuprofen ve ibuprofen lizin arasında nihai etki başlangıcı veya analjezik etkinlik açısından önemli bir fark bulunmamıştır. ⓘ

2006 yılında ibuprofen lizin, ABD'de Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından, olağan tıbbi yönetimin (sıvı kısıtlaması, diüretikler ve solunum desteği gibi) etkili olmadığı durumlarda, 32 haftalık gebelik yaşından büyük olmayan 500 ila 1.500 g (1 ila 3 lb) ağırlığındaki prematüre bebeklerde patent duktus arteriosusun kapatılması için onaylanmıştır. ⓘ

Yan etkiler

Yan etkiler arasında bulantı, dispepsi, diyare, kabızlık, gastrointestinal ülserasyon/kanama, baş ağrısı, baş dönmesi, döküntü, tuz ve sıvı retansiyonu ve yüksek tansiyon yer alır. ⓘ

Seyrek görülen advers etkiler arasında özofagus ülseri, kalp yetmezliği, yüksek kan potasyum seviyeleri, böbrek yetmezliği, konfüzyon ve bronkospazm yer alır. İbuprofen astımı şiddetlendirebilir, bazen ölümcül olabilir. ⓘ

Anafilaksi ve anafilaktik şok dahil alerjik reaksiyonlar meydana gelebilir. İbuprofen, anafilaktik reaksiyon geçiren bir kişide ilacın varlığını göstermek, hastaneye kaldırılan kişilerde zehirlenme tanısını doğrulamak veya tıbbi ölüm soruşturmasına yardımcı olmak için kan, plazma veya serumda ölçülebilir. İbuprofen plazma konsantrasyonu, alımından bu yana geçen süre ve aşırı doz almış kişilerde renal toksisite gelişme riski ile ilgili bir monograf yayınlanmıştır. ⓘ

Ekim 2020'de ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA), tüm nonsteroid antienflamatuvar ilaçların ilaç etiketlerinin, doğmamış bebeklerde düşük amniyotik sıvı ile sonuçlanan böbrek sorunları riskini açıklayacak şekilde güncellenmesini istemiştir. Hamileliğin 20. haftasında veya sonrasında hamile kadınlarda NSAİİ'lerden kaçınılmasını önermektedirler. ⓘ

Kardiyovasküler risk

Diğer bazı NSAİİ'lerle birlikte, kronik ibuprofen kullanımı, asetaminofenden daha az olmakla birlikte, kadınlarda hipertansiyona ilerleme riski ve özellikle kronik olarak yüksek dozda kullananlar arasında miyokard enfarktüsü (kalp krizi) ile ilişkili bulunmuştur. 9 Temmuz 2015 tarihinde ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) ibuprofen ve ilgili NSAİİ'lerle ilişkili kalp krizi ve inme riskinin arttığına dair uyarıları sertleştirmiştir; NSAİİ aspirin bu uyarıya dahil edilmemiştir. Avrupa İlaç Ajansı (EMA) da 2015 yılında benzer uyarılar yayınlamıştır. ⓘ

Cilt

Diğer NSAİİ'lerle birlikte ibuprofen, büllöz pemfigoid veya pemfigoid benzeri kabarcıklanmanın başlangıcı ile ilişkilendirilmiştir. Diğer NSAİİ'lerde olduğu gibi ibuprofenin de fotosensitize edici bir ajan olduğu bildirilmiştir, ancak 2-arilpropiyonik asit sınıfının diğer üyeleriyle karşılaştırıldığında zayıf bir fotosensitize edici ajan olduğu düşünülmektedir. Diğer NSAİİ'ler gibi ibuprofen de otoimmün hastalık Stevens-Johnson sendromunun (SJS) son derece nadir bir nedenidir. İbuprofen ayrıca toksik epidermal nekrolizin de son derece nadir bir nedenidir. ⓘ

Etkileşimler

Alkol

İbuprofen kullanırken alkol almak mide kanaması riskini artırabilir. ⓘ

Aspirin

Gıda ve İlaç Dairesi'ne (FDA) göre, "ibuprofen düşük doz aspirinin antiplatelet etkisine müdahale ederek aspirinin kardiyoproteksiyon ve inme önleme amacıyla kullanıldığında potansiyel olarak daha az etkili olmasına neden olabilir". İbuprofen ve hemen salınımlı (IR) aspirin dozları arasında yeterli süre bırakılması bu sorunu önleyebilir. Bir ibuprofen dozu ile bir aspirin dozu arasında geçmesi önerilen süre, hangisinin önce alındığına bağlıdır. IR aspirinden sonra alınan ibuprofen için bu süre 30 dakika veya daha fazla, IR aspirinden önce alınan ibuprofen için ise 8 saat veya daha fazla olabilir. Ancak enterik kaplı aspirin için bu zamanlama önerilemez. Ancak, ibuprofen önerilen zamanlama olmaksızın yalnızca ara sıra alınırsa, günlük aspirin rejiminin kardiyoproteksiyon ve inme önleme etkisindeki azalma minimum düzeydedir. ⓘ

Parasetamol

Parasetamol ile kombine edilmiş ibuprofen, çocuklarda kısa süreli kullanım için genellikle güvenli kabul edilir. ⓘ

Aşırı doz

İbuprofen reçetesiz kullanım için ruhsatlandırıldığından beri aşırı doz yaygın hale gelmiştir. İbuprofen doz aşımından kaynaklanan yaşamı tehdit eden komplikasyonların sıklığı düşük olmasına rağmen, tıbbi literatürde birçok doz aşımı deneyimi bildirilmiştir. Aşırı doz vakalarında insan tepkisi, semptomların yokluğundan yoğun bakım tedavisine rağmen ölümcül bir sonuca kadar değişmektedir. Çoğu semptom ibuprofenin farmakolojik etkisinin aşırılığıdır ve karın ağrısı, bulantı, kusma, uyuşukluk, baş dönmesi, baş ağrısı, kulak çınlaması ve nistagmusu içerir. Nadiren, gastrointestinal kanama, nöbetler, metabolik asidoz, yüksek kan potasyum seviyeleri, düşük kan basıncı, yavaş kalp hızı, hızlı kalp hızı, atriyal fibrilasyon, koma, karaciğer fonksiyon bozukluğu, akut böbrek yetmezliği, siyanoz, solunum depresyonu ve kalp durması gibi daha ciddi semptomlar bildirilmiştir. Semptomların şiddeti alınan doza ve geçen süreye göre değişir; ancak bireysel duyarlılık da önemli bir rol oynar. Genel olarak, ibuprofenin aşırı dozda alınmasıyla gözlenen semptomlar, diğer NSAİİ'lerin aşırı dozda alınmasının neden olduğu semptomlara benzerdir. ⓘ

Semptomların şiddeti ile ölçülen ibuprofen plazma seviyeleri arasındaki korelasyon zayıftır. Toksik etkiler 100 mg/kg'ın altındaki dozlarda olası değildir, ancak 400 mg/kg'ın üzerinde şiddetli olabilir (ortalama bir erkek için yaklaşık 150 tablet 200 mg ünite); ancak, yüksek dozlar klinik seyrin ölümcül olacağını göstermez. Kişinin yaşına, kilosuna ve eşlik eden koşullara göre değişebileceğinden kesin bir öldürücü doz belirlemek zordur. ⓘ

İbuprofen aşırı dozuna yönelik tedavi, semptomların nasıl ortaya çıktığına bağlıdır. Erken ortaya çıkan vakalarda midenin dekontaminasyonu önerilir. Bu, aktif kömür kullanılarak gerçekleştirilir; kömür, ilacı kan dolaşımına girmeden önce adsorbe eder. Gastrik lavaj artık nadiren kullanılmaktadır, ancak yutulan miktar potansiyel olarak hayatı tehdit ediyorsa düşünülebilir ve yutulduktan sonraki 60 dakika içinde yapılabilir. Kasıtlı kusma önerilmemektedir. İbuprofen alımlarının çoğu sadece hafif etkiler yaratır ve aşırı dozun yönetimi basittir. Normal idrar çıkışını sürdürmek için standart önlemler alınmalı ve böbrek fonksiyonu izlenmelidir. İbuprofen asidik özelliklere sahip olduğundan ve idrarla da atıldığından, zorunlu alkali diürez teorik olarak faydalıdır. Bununla birlikte, ibuprofen kanda yüksek oranda proteine bağlı olduğundan, böbreklerin değişmemiş ilacı atması minimum düzeydedir. Bu nedenle zorlamalı alkali diürezin faydası sınırlıdır. ⓘ

Düşük

Hamile kadınlar üzerinde yapılan bir çalışma, herhangi bir tür veya miktarda NSAİİ (ibuprofen, diklofenak ve naproksen dahil) alanların düşük yapma olasılığının, bu ilaçları almayanlara göre 2,4 kat daha fazla olduğunu göstermektedir. Ancak İsrail'de yapılan bir çalışmada, NSAİİ kullanan anne grubunda düşük riskinin artmadığı tespit edilmiştir. ⓘ

Farmakoloji

İbuprofen gibi NSAİİ'ler, araşidonik asidi prostaglandin H₂'ye (PGH₂) dönüştüren siklooksijenaz (COX) enzimlerini inhibe ederek çalışır. PGH₂ de diğer enzimler tarafından başka prostaglandinlere (ağrı, enflamasyon ve ateş aracılarıdır) ve tromboksan A₂'ye (trombosit agregasyonunu uyararak kan pıhtısı oluşumuna yol açar) dönüştürülür. ⓘ

Aspirin ve indometasin gibi ibuprofen de siklooksijenazın iki izoformu olan COX-1 ve COX-2'yi inhibe ettiği için seçici olmayan bir COX inhibitörüdür. NSAİİ'lerin analjezik, antipiretik ve anti-enflamatuar aktivitesi, esas olarak COX-2'nin inhibisyonu yoluyla işliyor gibi görünmektedir; bu da enflamasyon, ağrı, ateş ve şişmeye aracılık eden prostaglandinlerin sentezini azaltır. Antipiretik etkiler hipotalamus üzerindeki etkiye bağlı olabilir, bu da periferik kan akışının artmasına, vazodilatasyona ve ardından ısı dağılımına neden olur. Bunun yerine COX-1'in inhibisyonu gastrointestinal sistem üzerindeki istenmeyen etkilerden sorumlu olabilir. Bununla birlikte, NSAİİ'lerin analjezik, anti-enflamatuar ve gastrik hasar etkilerinde bireysel COX izoformlarının rolü belirsizdir ve farklı bileşikler farklı derecelerde analjezi ve gastrik hasara neden olur. ⓘ

İbuprofen rasemik bir karışım olarak uygulanır. R-enantiyomeri in vivo olarak S-enantiyomerine geniş çaplı bir dönüşüm geçirir. S-enantiyomerinin farmakolojik olarak daha aktif enantiyomer olduğuna inanılmaktadır. R-enantiyomeri bir dizi üç ana enzim aracılığıyla dönüştürülür. Bu enzimler arasında R-enantiyomerini (-)-R-ibuprofen I-CoA'ya dönüştüren asil-CoA-sentetaz; (-)-R-ibuprofen I-CoA'yı (+)-S-ibuprofen I-CoA'ya dönüştüren 2-arilpropiyonil-CoA epimeraz; ve (+)-S-ibuprofen I-CoA'yı S-enantiyomerine dönüştüren hidrolaz bulunur. İbuprofenin S-enantiyomerine dönüşümüne ek olarak, vücut ibuprofeni çok sayıda hidroksil, karboksil ve glukuronil metabolitleri de dahil olmak üzere diğer birçok bileşiğe metabolize edebilir. Bunların neredeyse tamamının farmakolojik etkisi yoktur. ⓘ

Diğer NSAİİ'lerin çoğundan farklı olarak ibuprofen, Rho kinaz inhibitörü olarak da işlev görür ve omurilik yaralanmasının iyileşmesinde faydalı olabilir. ⓘ

Farmakokinetik

Oral uygulamadan sonra, pik serum konsantrasyonuna 1-2 saat sonra ulaşılır ve ilacın %99'a kadarı plazma proteinlerine bağlanır. İbuprofenin büyük kısmı metabolize olur ve 24 saat içinde idrarla atılır; ancak değişmemiş ilacın %1'i safra yoluyla atılır. ⓘ

Kimya

İbuprofen pratik olarak suda çözünmez, ancak etanol (%90 EtOH için 40 °C'de 66,18 g/100 mL), metanol, aseton ve diklorometan gibi çoğu organik çözücüde çok çözünür. ⓘ

Boots Group tarafından ibuprofenin orijinal sentezi 2-metilpropilbenzen bileşiği ile başlamıştır. Sentez altı adımdan oluşuyordu. Sentez için modern, daha çevreci bir teknik sadece üç adım içermektedir. ⓘ

Stereokimya

(R)-ibuprofen	(S)-ibuprofen

İbuprofen, ketoprofen, flurbiprofen ve naproksen gibi diğer 2-arilpropiyonat türevleri gibi, propiyonat parçasının α-pozisyonunda bir stereomerkez içerir. Eczanelerde satılan ürün, S ve R-izomerlerinin rasemik bir karışımıdır. S (dekstrorotatory) izomeri biyolojik olarak daha aktiftir; bu izomer izole edilmiş ve tıbbi olarak kullanılmıştır (ayrıntılar için bkz. deksibuprofen). ⓘ

İzomeraz enzimi, alfa-metilasil-CoA rasemaz, (R)-ibuprofeni (S)-enantiyomerine dönüştürür. ⓘ

Tarihçe

BioCity Nottingham'daki Royal Society of Chemistry mavi plaketi ⓘ

İbuprofen, 1960'larda Boots Group'un araştırma kolu tarafından propiyonik asitten türetilmiştir. Adı 3 fonksiyonel gruptan türetilmiştir: izobütil (ibu) propiyonik asit (pro) fenil (fen). Keşfi, 1950'ler ve 1960'lar boyunca aspirine daha güvenli bir alternatif bulmak için yapılan araştırmaların sonucudur. Molekül, Stewart Adams liderliğindeki bir ekip tarafından keşfedilmiş ve sentezlenmiş, patent başvurusu 1961 yılında yapılmıştır. Adams ilacı ilk olarak akşamdan kalmalığının tedavisi olarak test etmiştir. 1985 yılında Boots'un ibuprofen için dünya çapında aldığı patentin süresi doldu ve jenerik ürünler piyasaya sürüldü. ⓘ

İlaç 1969 yılında Birleşik Krallık'ta ve 1974 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde romatoid artrit tedavisi olarak piyasaya sürülmüştür. Daha sonra, 1983 ve 1984 yıllarında, bu iki ülkede reçetesiz (OTC) satılan ilk NSAID (aspirin dışında) oldu. Boots, ilacın geliştirilmesinden dolayı 1985 yılında Kraliçe'nin Teknik Başarı Ödülü'ne layık görüldü. Dr. Adams daha sonra 1987 yılında Britanya İmparatorluğu Nişanı (OBE) ile ödüllendirildi. ⓘ

Kasım 2013'te ibuprofen üzerine yapılan çalışmalar, Boots'un Nottingham'daki Beeston Fabrikası'na Royal Society of Chemistry mavi plaketi dikilerek takdir edildi:

1980'li yıllarda The Boots Company PLC tarafından ibuprofenin geliştirilmesi için yapılan ve ibuprofenin reçeteli satış statüsünden reçetesiz satışa geçmesini ve böylece dünya çapında milyonlarca insan tarafından kullanılmasını sağlayan çalışmaların anısına ⓘ

Bir diğeri ise orijinal laboratuvarın bulunduğu BioCity Nottingham'da yer almaktadır:

Dr. Stewart Adams ve Dr. John Nicholson'ın Boots'un Araştırma Departmanında, dünya çapında milyonlarca kişi tarafından ağrı kesici olarak kullanılan ibuprofenin keşfine yol açan öncü araştırma çalışmaları anısına burada, Pennyfoot Caddesi'nde. ⓘ

Toplum ve kültür

Kullanılabilirlik

Bir şişe jenerik ibuprofen ⓘ

İbuprofen 1969 yılında Birleşik Krallık'ta ve 1974 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde reçeteli olarak kullanıma sunulmuştur. O zamandan bu yana geçen yıllarda, iyi tolere edilebilirlik profili, popülasyondaki kapsamlı deneyimin yanı sıra faz-IV denemeleri (onay sonrası çalışmalar), ibuprofenin dünya çapında eczanelerin yanı sıra süpermarketlerde ve diğer genel perakendecilerde OTC olarak bulunmasıyla sonuçlanmıştır. ⓘ

İbuprofen, Uluslararası tescilli olmayan adı (INN), İngiliz Onaylı Adı (BAN), Avustralya Onaylı Adı (AAN) ve Amerika Birleşik Devletleri Kabul Edilmiş Adıdır (USAN). ABD'de Motrin 1974'ten beri, Advil ise 1984'ten beri piyasada bulunmaktadır. İbuprofen, Amerika Birleşik Devletleri'nde FDA'nın 1984 doz sınırına kadar reçetesiz, nadiren de reçeteli olarak satılmaktadır. ⓘ

2009 yılında, ibuprofenin ilk enjekte edilebilir formülasyonu Caldolor ticari adı altında Amerika Birleşik Devletleri'nde onaylanmıştır. ⓘ

Rota

Ağız yoluyla, tablet, kapsül veya süspansiyon olarak ya da damar yoluyla kullanılabilir. ⓘ

Araştırma

İbuprofen bazen anti-enflamatuar özellikleri nedeniyle akne tedavisinde kullanılır ve Japonya'da yetişkin aknesi için topikal formda satılmıştır. Diğer NSAİİ'lerde olduğu gibi ibuprofen de şiddetli ortostatik hipotansiyon (ayakta dururken tansiyon düşüklüğü) tedavisinde faydalı olabilir. NSAİİ'lerin Alzheimer hastalığının önlenmesi ve tedavisinde yararı belirsizdir. ⓘ

İbuprofen daha düşük Parkinson hastalığı riski ile ilişkilendirilmiştir ve hastalığı geciktirebilir veya önleyebilir. Aspirin, diğer NSAID'ler ve parasetamolün (asetaminofen) Parkinson riski üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır. Mart 2011'de Harvard Tıp Fakültesi'ndeki araştırmacılar Neurology'de ibuprofenin Parkinson hastalığına yakalanma riskine karşı nöroprotektif bir etkisi olduğunu duyurdu. Düzenli olarak ibuprofen tüketen kişilerin Parkinson hastalığına yakalanma riskinin %38 daha düşük olduğu bildirilmiş, ancak aspirin ve parasetamol gibi diğer ağrı kesiciler için böyle bir etkiye rastlanmamıştır. Genel popülasyonda Parkinson hastalığı riskini azaltmak için ibuprofen kullanımı, üriner ve sindirim sistemleri üzerinde olumsuz etki olasılığı göz önüne alındığında sorunsuz olmayacaktır. ⓘ

Bazı besin takviyelerinin ibuprofen ve diğer NSAID'lerle birlikte alınması tehlikeli olabilir, ancak 2016 itibariyle emin olmak için daha fazla araştırma yapılması gerekmektedir. Bu takviyeler arasında ginkgo, sarımsak, zencefil, yabanmersini, dong quai, feverfew, ginseng, zerdeçal, meadowsweet (Filipendula ulmaria) ve söğüt (Salix spp.) dahil olmak üzere trombosit agregasyonunu önleyebilenler; papatya, at kestanesi, çemen otu ve kırmızı yonca dahil olmak üzere kumarin içerenler ve demirhindi gibi kanama riskini artıranlar bulunur. ⓘ

COVID-19

İbuprofen, Arjantin'in Córdoba kentinde COVID-19 tedavisi olarak hipertonik bir çözelti içinde kullanılarak ve solunarak araştırılmaktadır. Klinik deneyler Haziran 2020'de başlamıştır. İbuprofenin COVID-19 tedavisindeki etkinliğini gösteren doğrulanmış (hakemli) bir yayın olmadığı gibi, kültürlenmiş hücrelerde veya hayvanlarda yapılan herhangi bir testte SARS-CoV-2 enfektivitesini engellediğine dair herhangi bir kanıt da yoktur. Arjantinli grubun tek yayını tartışmalı "Medical Hypotheses" dergisindedir ve ibuprofenin etkinliğine ilişkin hiçbir veri içermemektedir. Sadece SARS-CoV-2'den çok farklı olan diğer virüslerden elde edilen verilere dayanarak varsayımsal bir öneride bulunmaktadır. ⓘ

Kullanım şekli

400 mg tablet formu için

Genellikle günlük doz 3x1 drajedir. Maksimum günlük doz 1200 mg'dır. Kural olarak etkili olabilen en düşük doz kullanılmalıdır. mg_tablet_formu_için ⓘ

Şurup formları

Tablet kullanamayacak kişiler ve 6 aydan büyük çocuklar içindir , Medikal doktorun çocuğunuzun yaşı , kilosu, tanısı varsa özel başka durumlarına göre belirlediği doz ve sıklıkta kullanılmalıdır. Çocuklar için kullanımda eğer varsa ölçekli kaşıkla , iyice çalkalandıktan sonra kullanılmalıdır. Yetişkinlerin çocuklar için üretilmiş şurup formunda ibuprofeni bilinçsizce kullanmaları tedavinin başarısızlığına veya olası başka sorunlara neden olabilir. Doktorunuzun veya eczacınızın belirttiği şekilde kullanılmalıdır. ⓘ

Kontrendikasyonları

Bu ilaca karşı daha önceden aşırı duyarlılığı olan, salisilik asit ve diğer antienflamatuvar ajanlara karşı bronkospastik, anjiyoödem burun polipi sendromu şeklinde reaksiyon gösteren kişilerde, geçmişlerinde ciddi gastrointestinal kanama ve peptik ülser rahatsızlıkları olanlarda ', gebeliğin 3. trimesterinde kontrendikedir ' 6 aydan küçük çocuklarda tıp doktorunun kararı dışında kullanılmamalıdır. ⓘ

Uyarılar

İbuprofen kullanımı öncesinde

Şu durumlarda tıp doktorunun önerisi dışında kullanılmamalıdır. ⓘ

Hipertansiyonlu ve dekompanze kalp yetmezliği olanlarda ve kumadin / warfarin antikoagülanını kullananlarda Koroner arter by-pass Ameliyatı olan kişilerde doktorun kararıyla ve denetiminde dikkatle kullanılanmalıdır. ⓘ

Geçmişlerinde ciddi gastrointestinal kanama ve peptik ülser rahatsızlıkları olanlarda' ⓘ

Aspirine karşı aşırı duyarlı kişilerde ⓘ

Karaciğer yetmezliği ve Böbrek yetmezliği hastalarında ⓘ

Gebeliğin 1. ve 2. trimesterinde ve emziren annelerde yarar/risk ilişkisi 6 Aydan küçük çocuklarda tıp doktorunun önerisi olmaksızın kullanılmamalıdır. ⓘ

İbuprofeni kullanımı sırasında

Şu durumlarda ilacı kesip doktorunuza veya acil sağlık hizmetine başvurmanız gerekebilir.' Görmede bulanıklık ve renk belirlenmesinde karışıklık görülürse ve hasta göz hekimi tarafından kontrol edilmelidir.Olası Göz sinirlerinde iltihaplanma halinde tedavi sonlandırılmalıdır Kulak çınlaması Nefes alma zorluğu Terleme Aniden ortaya çıkan deri döküntüleri Kan basıncı yüksekliği ve Burun kanaması Depresyon , Uyuşma , Uykululuk hali , Uykusuzluk , Endişe ve korku sebepli huzursuzluk hali , Zihin karışıklığı ve bulanıklığı , Olmayan şeyleri görme, duyma, hissetme İç kulak rahatsızlığından kaynaklanan baş dönmesi Mide-barsak kanama bulguları : Dışkıda açık renk kanama veya çamurumsu ve kötü kokulu koyu renkli siyaha yakın dışkı görüldüğünde Öksürükle gelen balgamla karışık gelen kan veya kahve telvesi renginde yemekle karışık kusmayla gelen kan; ⓘ

Karaciğer sıkıntılarından : Bulantı (tek başına olmasından ziyade diğer şikayetlerle birlikte anlam kazanır) , sağ üst tarafta karın ağrısı, normalden çok daha yorgun hissetme veya iştahsız olma, koyu renk idrar, çok açık renk dışkılama, gözlerde sarılık veya ciltte dikkat çeken miktarda sarılık Ani gelişen kansızlık belirtilerinden, giderek açılan ren rengi, ani sersemlik hissi, kalbin hızlı atmasına bağlı çarpıntı hissi Böbrek sıkıntılarından - idrarın olmaması veya çok az olması , bilinen bir nedeni olmaksızın ağrılı veya zor idrar yapma veya ayakların veya ayak bileklerinin ödemle şişmesi, çok yorgun hissetme veya nefes almanın güçleşmesi. Çeşitli formlarda toksik böbrek bozuklukları (interstisyel nefrit ve nefrotik sendrom dahil) ⓘ

İlaç etkileşimleri

Orta dozlarda aspirin ile birlikte uygulandığında, ibuprofen konsantrasyonlarının, eliminasyon yarılanma ömrü değişmeksizin, anlamlı olarak azaldığı gözlenmiştir. Salisilat konsantrasyonları ise değişmemiştir. Kumadin tipi antikoagülanlarla ve tiyazid grubu diüretiklerle birlikte etkileşme olabileceğinden dikkat edilmesi önerilir. ⓘ