Sakinleştirici

bilgipedi.com.tr sitesinden
Sakinleştirici
İlaç sınıfı
Klinik veri
Drugs.com İlaç Sınıfları
MeSH D006993

Sakinleştirici veya sedatif, düşük dozda kullanıldığında gerginlik ve bunaltıyı (anksiyete) gideren, duygu ve davranışlarda yatıştırıcı etki sağlayan, yüksek dozda ise bilinç bulanıklığı ve uyku veren ilaçların genel adıdır. Merkezî sinir sisteminin çalışmasını yavaşlatır. Farmakolojik olarak uygun dozda kullanıldığı zaman uyku sağlar. Sedatif etki hipnotik etkiden daha zayıftır. Kullanana uyku vermez. Sadece sakinleştirir. Birçok sedatif ilaç yüksek dozda anestezik etki gösterir.

Sakinleştirici veya trankilizan, sinirlilik veya heyecanı azaltarak sedasyona neden olan bir maddedir. MSS depresanlarıdır ve beyin aktivitesi ile etkileşime girerek yavaşlamasına neden olurlar. Çeşitli sakinleştirici türleri ayırt edilebilir, ancak bunların çoğu nörotransmitter gama-aminobütirik asidi (GABA) etkiler. Her yatıştırıcı kendine özgü bir şekilde etki etse de, çoğu GABA aktivitesini artırarak rahatlatıcı etkiler üretir.

Bu grup hipnotiklerle ilişkilidir. Sedatif terimi anksiyeteyi yatıştırmaya veya hafifletmeye yarayan ilaçları tanımlarken, hipnotik terimi asıl amacı uykuyu başlatmak, sürdürmek veya uzatmak olan ilaçları tanımlar. Bu iki işlev sıklıkla örtüştüğünden ve bu sınıftaki ilaçlar genellikle doza bağlı etkiler (anksiyolizden bilinç kaybına kadar değişen) ürettiğinden, genellikle toplu olarak sedatif-hipnotik ilaçlar olarak adlandırılırlar.

Sakinleştiriciler aşırı sakinleştirici etki yaratmak için kullanılabilir (alkol en yaygın sakinleştirici ilaçtır). Doz aşımı durumunda veya başka bir yatıştırıcı ile birlikte kullanıldığında, bu ilaçların çoğu derin bilinç kaybına ve hatta ölüme neden olabilir.

Terminoloji

"Sedatif" ve "hipnotik" terimleri arasında bazı örtüşmeler vardır.

Farmakolojideki gelişmeler, reseptörlerin daha spesifik hedeflenmesine ve ajanların daha seçici olmasına izin vermiştir; bu da bu ajanları ve etkilerini tanımlarken daha fazla hassasiyet gerektirmektedir:

  • Anksiyolitik, özellikle anksiyete üzerindeki etkiyi ifade eder. (Bununla birlikte, bazı benzodiazepinler her üçünü de içerebilir: yatıştırıcılar, hipnotikler ve anksiyolitikler).
  • Sakinleştirici, anksiyolitik veya antipsikotik anlamına gelebilir.
  • Soporifik ve uyku hapı hipnotikler için neredeyse eş anlamlı kelimelerdir.

"Kimyasal cosh" terimi

"Kimyasal cosh" (sopa) terimi bazen halk arasında özellikle güçlü bir yatıştırıcı için kullanılır:

  • Demans hastalarının yönetimini kolaylaştırmak için yatılı bakımda antipsikotik ilaçların yaygın olarak dağıtılması.
  • Dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğu olan çocukları sakinleştirmek için metilfenidat kullanımı, ancak paradoksal olarak bu ilacın bir uyarıcı olduğu bilinmektedir.

Sakinleştirici türleri

  • Barbitüratlar
    • Amobarbital
    • Benzilbütilbarbitürat
    • Butalbital
    • Pentobarbital
    • Fenobarbital
    • Sekobarbital
    • Sodyum tiyopental
  • Benzodiazepinler
    • Alprazolam
    • Klordiazepoksit
    • Clobazam
    • Klonazepam
    • Klorazepat
    • Diazepam
    • Estazolam
    • Etizolam
    • Flunitrazepam
    • Lorazepam
    • Midazolam
    • Nitrazepam
    • Oksazepam
    • Temazepam
    • Triazolam
  • Nonbenzodiazepin hipnotikler
    • Eszopiclone
    • Zaleplon
    • Zolpidem
    • Zopiclone
  • Oreksin antagonistleri
    • Lemborexant
    • Suvorexant
  • Birinci nesil Antihistaminikler
    • Bromfeniramin
    • Captodiame
    • Klorfeniramin
    • Siproheptadin
    • Dimenhidrinat
    • Diphenhydramine
    • Doksilamin
    • Hidroksizin
    • Prometazin
  • Genel anestezi
    • Kloral hidrat
    • Klorobütanol
    • Kloroform
    • Siklopropan
    • Desfluran
    • Dietil eter
    • Enfluran
    • Esketamin
    • Etil klorür
    • Etomidat
    • İzofluran
    • Halotan
    • Ketamin
    • Metoksifluran
    • Azot oksit
    • Propofol
    • Sevofluran
    • Xenon
  • Bitkisel yatıştırıcılar
    • Kenevir
    • Papatya
    • Duboisia hopwoodii
    • Kava (Piper methysticum)
    • Limon otu
    • Nepeta
    • Passiflora spp.(passiflora incarnata)
    • Physochlaina - özellikle P. infundibularis
    • Prostanthera striatiflora
    • Kediotu
  • Methaqualone ve analogları
    • Afloqualone
    • Cloroqualone
    • Diproqualone
    • Etaqualone
    • Mebroqualone
    • Mecloqualone
    • Methaqualone
    • Methylmethaqualone
    • Nitromethaqualone
  • İskelet Kası Gevşeticileri
    • Baklofen
    • Karizoprodol
    • Klorzoksazon
    • Klonidin
    • Siklobenzaprin
    • Gabapentin
    • Meprobamat
    • Metaxalone
    • Metokarbamol
    • Orphenadrine
    • Phenibut
    • Pregabalin
    • Tizanidin
  • Opioidler
    • Alfentanil
    • Karfentanil
    • Kodein
    • Diamorfin
    • Fentanil
    • Hidrokodon
    • Hidromorfon
    • Meperidin
    • Metadon
    • Morfin
    • Afyon
    • Oksikodon
    • Oksimorfon
    • Propoksifen
    • Remifentanil
    • Sufentanil
    • Tapentadol
    • Tramadol
  • Bazı Nörosteroidler
    • Allopregnanolone
    • Ganaxolone
    • Hidroksidion
  • Antidepresanlar
    • Amoksapin
    • Klomipramin
    • Desipramin
    • Doksepin
    • İmipramin
    • Mirtazapin
    • Nefazodon
    • Nortriptilin
    • Trazodon
    • Trimipramin
  • Antipsikotikler
    • Asenapin
    • Klozapin
    • Fluphenazine
    • Haloperidol
    • Loxapine
    • Olanzapin
    • Proklorperazin
    • Ketiapin
    • Thiothixene
    • Trifluoperazin
  • Oral olarak aktif alkoller
    • 2-metil-2-bütanol (2M2B)
    • Etanol
    • Gama-Hidroksibütirik asit
  • Diğerleri
    • Bromür tuzları (potasyum bromür gibi)
    • Deksmedetomidin
    • Dekstrometorfan
    • Glutethimide
    • Thalidomide

Terapötik kullanım

Doktorlar genellikle ağrılı veya endişe verici prosedürlerle ilgili hastanın endişesini azaltmak için hastalara sakinleştirici verirler. Sakinleştiriciler kendi başlarına ağrıyı dindirmese de, hastaları ameliyata hazırlamada analjeziklere faydalı bir yardımcı olabilir ve genellikle hastalara anestezi verilmeden önce veya kalp kateterizasyonu, kolonoskopi veya MRI gibi diğer son derece rahatsız edici ve invaziv prosedürlerden önce verilir.

Riskler

Sedatif bağımlılığı

Bazı sakinleştiriciler, tedavi edici dozlarda bile olsa, belirli bir süre boyunca düzenli olarak alındığında psikolojik ve fiziksel bağımlılığa neden olabilir. Bağımlı kullanıcılar huzursuzluk ve uykusuzluktan kasılma ve ölüme kadar değişen yoksunluk semptomları yaşayabilir. Kullanıcılar psikolojik olarak bağımlı hale geldiklerinde, işlevlerini yerine getirmek için ilaca ihtiyaç duyduklarını hissederler, ancak fiziksel bağımlılık, özellikle kısa süreli kullanımda mutlaka ortaya çıkmaz. Her iki bağımlılık türünde de sakinleştiriciyi bulmak ve kullanmak hayatın odak noktası haline gelir. Hem fiziksel hem de psikolojik bağımlılık terapi ile tedavi edilebilir.

Yanlış kullanım

Birçok sakinleştirici yanlış kullanılabilir, ancak barbitüratlar ve benzodiazepinler, yaygın eğlence amaçlı veya tıbbi olmayan kullanımları nedeniyle sakinleştirici kullanımıyla ilgili sorunların çoğundan sorumludur. Stres, kaygı veya uykusuzlukla baş etmekte zorlanan kişiler sakinleştiricileri aşırı kullanabilir veya bağımlı hale gelebilir. Bazı eroin kullanıcıları, uyuşturucuyu desteklemek ya da uyuşturucunun yerini almak için bu maddeleri kullanabilir. Uyarıcı madde kullanıcıları aşırı gerginliği yatıştırmak için sakinleştirici alabilirler. Diğerleri sakinleştiricileri rahatlamak ve endişelerini unutmak için eğlence amaçlı alırlar. Aşırı dozda barbitürat, bildirilen tüm uyuşturucuya bağlı ölümlerin yaklaşık üçte birinde bir faktördür. Bunlar arasında intiharlar ve kazara ilaç zehirlenmeleri de bulunmaktadır. Kazara ölümler bazen uykulu, kafası karışık bir kullanıcı dozları tekrarladığında veya sakinleştiriciler alkolle birlikte alındığında meydana gelir.

Amerika Birleşik Devletleri'nde yapılan bir araştırma, 2011 yılında sakinleştirici ve hipnotiklerin hastane ortamında görülen advers ilaç olaylarının (ADE) önde gelen kaynağı olduğunu ortaya koymuştur: Yatış sırasında görülen tüm ADE'lerin yaklaşık %2,8'i ve hastanede kalış sırasında ortaya çıkan ADE'lerin %4,4'ü sedatif veya hipnotik bir ilaçtan kaynaklanmıştır. İkinci bir çalışmada, 1998 yılında ABD zehir kontrol merkezlerine toplam 70.982 sedatif maruziyetinin rapor edildiği, bunların 2310'unun (%3,2) majör toksisite ve 89'unun (%0,1) ölümle sonuçlandığı belirtilmiştir. ABD'de sakinleştiricilerin tıbbi olmayan kullanımı sonucu acil servislere başvuran kişilerin yaklaşık yarısı ilaç için yasal bir reçeteye sahiptir, ancak aşırı doz almış veya alkol veya diğer ilaçlarla birlikte kullanmıştır.

Sakinleştirici kullanımıyla birlikte ortaya çıkabilen ve bazı kişilerde beklenmedik sonuçlara yol açan ciddi paradoksal reaksiyonlar da vardır. Londra'daki Psikiyatri Enstitüsü'nden Malcolm Lader, ilaçların kısa süreli kullanımında bile bu advers reaksiyonların görülme sıklığını yaklaşık %5 olarak tahmin etmektedir. Bu paradoksal reaksiyonlar intihar eğilimi olsun ya da olmasın depresyon, fobiler, saldırganlık, şiddet içeren davranışlar ve bazen psikoz olarak yanlış teşhis edilen semptomlardan oluşabilir.

Sakinleştirici ve alkol kombinasyonunun tehlikeleri

Sakinleştiriciler ve alkol bazen eğlence amaçlı veya dikkatsizce bir araya getirilir. Alkol beyin fonksiyonlarını yavaşlatan ve solunumu baskılayan güçlü bir depresan olduğundan, bu iki madde birbirinin etkisini arttırır ve bu kombinasyon ölümcül olabilir.

Psikiyatrik semptomların kötüleşmesi

Benzodiazepinlerin uzun süreli kullanımı beyin üzerinde alkole benzer bir etkiye sahip olabilir ve ayrıca depresyon, anksiyete, travma sonrası stres bozukluğu (TSSB), mani, psikoz, uyku bozuklukları, cinsel işlev bozukluğu, deliryum ve nörobilişsel bozukluklarla (ilaçlar kesildikten sonra bile devam eden benzodiazepin kaynaklı kalıcı demans dahil) ilişkilendirilir. Alkolde olduğu gibi, benzodiazepinin de serotonin ve norepinefrin seviyelerinde azalma gibi nörokimya üzerindeki etkilerinin, ruh hali ve anksiyete üzerindeki etkilerinden sorumlu olduğuna inanılmaktadır. Ayrıca, benzodiazepinler uykuyu kötüleştirerek (örn. benzodiazepin kaynaklı uyku bozukluğu) dolaylı olarak diğer psikiyatrik semptomlara (örn. ruh hali, anksiyete, psikoz, sinirlilik) neden olabilir veya bunları kötüleştirebilir. Alkol gibi, benzodiazepinler de kısa vadede uykusuzluğu tedavi etmek için yaygın olarak kullanılır (hem reçeteli hem de kendi kendine ilaç olarak), ancak uzun vadede uykuyu kötüleştirir. Benzodiazepinler insanları uyutabilirken, uykudayken ilaçlar uyku mimarisini bozar: uyku süresini azaltır, REM uykusuna geçişi geciktirir ve derin yavaş dalga uykusunu (hem enerji hem de ruh hali için uykunun en onarıcı kısmı) azaltır.

Bunama

Demansta komorbid sağlık durumları için ilaç uygunluk aracı kriterlerine göre, demanslı kişilerde sakinleştirici ve hipnotiklerden kaçınılmalıdır. Bu ilaçların kullanımı, ilaçların yan etkilerine karşı daha hassas olan demans hastalarının bilişsel işlevlerini daha da olumsuz etkileyebilir.

Amnezi

Sakinleştiriciler bazen hastada uzun veya kısa süreli amnezi bırakabilir. Lorazepam, anterograd amneziye neden olabilen bu tür farmakolojik ajanlardan biridir. Tipik olarak IV damla yoluyla daha uzun süreler boyunca daha yüksek dozlar alan yoğun bakım ünitesi hastalarının bu tür yan etkilerle karşılaşma olasılığı daha yüksektir. Ayrıca, sakinleştiricilerin uzun süreli kullanımı obsesif ve kompulsif bozukluk riskini artırır; kişi planlanmış bir faaliyeti gerçekleştirip gerçekleştirmediğinin farkında olmaz, ayrıca görevleri tekrar tekrar yerine getirebilir ve sürekli şüpheleri telafi etmeye çalışırken aynı görevi yeniden gerçekleştirebilir. Daha önce bilinen isimleri hatırlamak, hafıza kaybının belirginleşmesine neden olacak şekilde bir sorun haline gelir.

Disinhibisyon ve suç

Sakinleştiriciler - en yaygın olarak alkol ama aynı zamanda GHB, Flunitrazepam (Rohypnol) ve daha az ölçüde temazepam (Restoril) ve midazolam (Versed) - tecavüz ilacı (Mickey olarak da adlandırılır) olarak kullanıldıkları ve amaçlanan kurbanların savunmalarını azaltmak için barlarda şüphelenmeyen müşterilere veya partilerde konuklara uygulandıkları bildirilmiştir. Bu ilaçlar aynı zamanda insanları soymak için de kullanılmaktadır.

İstatistiksel incelemeler, sakinleştirici katkılı içeceklerin soygun amacıyla kullanımının tecavüz amacıyla kullanımından çok daha yaygın olduğunu göstermektedir. Suçluların suç işlemeden önce rohypnol aldıkları vakalar da bildirilmiştir, çünkü ilacın verdiği çekingenlik kaybı suçu işlemek için kendilerine olan güvenlerini artırabilir ve ilacın ürettiği hafıza kaybı, yakalandıklarında polisin onları sorgulamasını zorlaştırır.